度他雄胺的合成及制剂研究

发布时间：2017-03-23 02:11

  本文关键词：度他雄胺的合成及制剂研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：度他雄胺是第2代5α还原酶抑制药,是目前第一种也是唯一一种能同时抑制Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的药物,由葛兰素史克公司研究开发。临床上主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,对BPH的各种临床症状具有很大改善,并且具有预防前列腺癌的作用。本文对度他雄胺的合成路线进行了优化,以廉价易得的孕烯酮酸为原料,合成路线操作简单,成本低廉,总收率高,有利于工业化大规模生产。对度他雄胺原料药的质量标准进行了研究,利用高效液相色谱法建立了含量测定的分析方法,并进行了方法学考察,该方法准确灵敏,方便快捷;对自制三批样品进行了含量检查,均符合标准。在度他雄胺软胶囊的制备中,本文筛选了软胶囊壳的处方,分别考察了增塑剂、崩解剂、着色剂、遮光剂等因素,筛选出最优处方。通过在四种不同溶出介质中溶出曲线的测定,考察了自制样品与原研药品的制剂相关特性,结果表明,自制样品与原研药品的溶出曲线具有相似性,初步判定,两种药物具有生物等效性。利用高效液相色谱法建立了度他雄胺软胶囊含量及溶出度的分析方法,该方法准确灵敏,方便快捷。并对自制的三批样品进行了质量检查,含量和溶出度均符合标准。
【关键词】：度他雄胺 合成 制剂
【学位授予单位】：吉林大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R914.5
【目录】：

• 中文摘要4-5
• Abstract5-10
• 第一章 绪论10-15
• 1.1 前列腺增生10-12
• 1.1.1 前列腺增生的病理10
• 1.1.2 前列腺增生的临床表现10-11
• 1.1.3 前列腺增生的治疗药物11-12
• 1.2 度他雄胺12-15
• 1.2.1 药理作用12
• 1.2.2 临床应用12-13
• 1.2.3 不良反应及药物相互作用13-14
• 1.2.4 用法与用量14-15
• 第二章 度他雄胺的合成15-22
• 2.1 度他雄胺合成路线研究15-18
• 2.1.1 国内外合成路线分析15-17
• 2.1.2 合成路线设计17-18
• 2.2 实验部分18-21
• 2.2.1 合成路线18
• 2.2.2 实验材料与设备18-19
• 2.2.3 实验方法19-21
• 2.3 本章小结21-22
• 第三章 度他雄胺原料药的质量标准研究22-29
• 3.1 外观及性状22
• 3.2 溶解度22
• 3.3 熔点22-23
• 3.4 含量23-29
• 3.4.1 实验材料与设备23
• 3.4.2 溶液的配制23-24
• 3.4.3 色谱条件的确定24
• 3.4.4 方法学考察24-28
• 3.4.5 样品质量检查28-29
• 第四章 度他雄胺软胶囊的制备29-32
• 4.1 实验材料与设备29
• 4.2 软胶囊壳处方的研究29-31
• 4.2.1 增塑剂处方筛选30-31
• 4.2.2 崩解剂处方筛选31
• 4.2.3 着色剂和遮光剂处方选择31
• 4.3 本章小结31-32
• 第五章 制剂相关特性32-37
• 5.1 实验材料与设备32
• 5.2 溶出条件32-33
• 5.3 测定方法33
• 5.4 实验结果33-36
• 5.5 本章小结36-37
• 第六章 度他雄胺软胶囊的质量标准研究37-49
• 6.1 实验材料与设备37
• 6.2 含量37-43
• 6.2.1 溶液的配制37-38
• 6.2.2 色谱条件38
• 6.2.3 方法学考察38-43
• 6.3 溶出度43-48
• 6.3.1 溶液的配制43
• 6.3.2 色谱条件43
• 6.3.3 方法学考察43-48
• 6.4 样品质量检查48-49
• 结论49-51
• 参考文献51-54
• 附图54-60
• 作者简介及研究生期间科研成果60-61
• 致谢61

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本文编号：262693