以CDK6为靶点的小分子抑制剂的设计、合成、活性评价及构效关系研究
【学位授予单位】：安徽医科大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2019
【分类号】：R914
【图文】：
图 1：CDK 家族的亚型，配体蛋白以及生理功能Fig 1：Subtypes, Ligand proteins and physiological functions of CDKs之失活，进而导致周期蛋白 E 的释放与相关基因活化，细胞周期开始由 G1 转 S 期[6]。在 CDK6 高表达的肿瘤细胞系内使用抑制剂抑制 CDK6 的活力，能止细胞周期的运转，进而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的（图 2）。
Fig 1：Subtypes, Ligand proteins and physiological functions of CDKs活，进而导致周期蛋白 E 的释放与相关基因活化，细胞周期开始由6]。在 CDK6 高表达的肿瘤细胞系内使用抑制剂抑制 CDK6 的活胞周期的运转，进而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的（图 2）。
化剂 NADPH 和谷胱甘肽（GSH）的量，以消耗内源性活性氧 ROS。ROS 是机体清除肿瘤细胞的一种自我保护机制。当 palbociclib 抑制 D3-CDK6，PFK1 和 PKM2活性恢复，糖酵解途径保持顺畅，肿瘤细胞中流向 PPP 途径和丝氨酸途径的碳流减少，降低 NADPH 和 GSH 水平，进而提高 ROS 水平并引起肿瘤细胞凋亡（图 3）。
【相似文献】
相关期刊论文 前10条
1 吴举宏;“细胞周期”概念及其教学[J];生物学教学;2005年10期
2 胡晓华;;关于细胞周期测定问题的解答[J];教学月刊(中学版);2011年04期
3 杨元美;揭示调控细胞周期的分子机制——2001年诺贝尔生理学或医学奖简介[J];生物学教学;2002年06期
4 文新明;;简析细胞周期的复习策略[J];教学考试;2018年24期
5 李妍;王海红;董为人;;细胞周期重启与阿尔茨海默病[J];生命的化学;2011年04期
6 ;《现代细胞周期分子生物学》已出版[J];中华实验和临床感染病杂志(电子版);2010年03期
7 林志娟;宋德懋;;细胞周期的调控——2001年诺贝尔生理学或医学奖工作介绍及研究进展[J];生理科学进展;2009年03期
8 李朝军;;细胞周期 中国科学家谈科学[J];科学观察;2006年03期
9 罗克;细胞周期及其调控——更接近于探索生命本质的一级台阶[J];福建畜牧兽医;2005年03期
10 欧阳五庆,李谱华,林成招;细胞周期及其调控研究进展[J];中国兽医科技;2003年02期
相关会议论文 前10条
1 ;细胞周期与细胞周期调控系统[A];中国细胞生物学学会2013年全国学术大会——武汉会议教学分会场论文集[C];2013年
2 黄勋;滕虎;修志龙;冯恩民;;细胞周期调控机制的数学模型与分析[A];第一届全国化学工程与生物化工年会论文摘要集(下)[C];2004年
3 程涛;;细胞周期抑制因子对干细胞的调控作用[A];第11次中国实验血液学会议论文汇编[C];2007年
4 吴锐;郑男;;基于细胞周期联合使用免疫抑制剂治疗系统性红斑狼疮难治性血小板减少3例[A];第十二届全国免疫学学术大会摘要汇编[C];2017年
5 李琼;;PI3K抑制剂对恶性肿瘤的细胞周期和糖酵解两者的作用及相互联系的进一步探[A];2013年第三届长三角地区病理技术新进展研讨会暨浙江省第八次病理技术会议论文汇编[C];2013年
6 黄敏;梁娟;魏俊宁;李朝军;;热休克蛋白70与钙调蛋白的相互作用可能调控细胞周期的进程[A];中国细胞生物学学会第九次会员代表大会暨青年学术大会论文摘要集[C];2007年
7 孙黎光;李新鸣;;web2基因参与芽殖酵母S期检查点调控[A];中国生物化学与分子生物学会第八届会员代表大会暨全国学术会议论文摘要集[C];2001年
8 平洁;汪晖;;吲哚-3-原醇对肝星状细胞凋亡及细胞周期的影响[A];第十届全国生化与分子药理学术会议论文摘要汇编[C];2007年
9 李登文;;第十二章 细胞增殖及其调控 第三节 细胞周期的调控[A];中国细胞生物学学会2013年全国学术大会——武汉会议教学分会场论文集[C];2013年
10 康铁邦;;细胞周期失调与肿瘤[A];中国病理生理学会第十三届肿瘤、第十四届免疫专业委员会学术会议论文集[C];2012年
相关重要报纸文章 前10条
1 大可;细胞周期钟如何运行（上）[N];大众科技报;2001年
2 大可;细胞周期钟如何运行（下）[N];大众科技报;2001年
3 本报记者 彭丹;细胞周期 引爆生命科学新革命？[N];中国医药报;2002年
4 北京大学临床肿瘤学院 柯杨;细胞周期：开辟癌治疗新途径[N];科技日报;2001年
5 $$点评人：陆佳韵（现为中国医学科学院肿瘤研究所分子肿瘤学国家重点试验室博士生） $$吴eㄖ泄窖Э蒲г褐琢鲅芯克赴锸抑魅危夜窖б糯У牡旎酥唬
本文编号：2772249
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/yiyaoxuelunwen/2772249.html
