不同粒径黄体酮的制备及评价

发布时间：2020-10-23 07:44

　　 目的比较不同粒径黄体酮注射液的释放速度和生物利用度。方法制备黄体酮纳米级、微米级注射液,通过X线粉末衍射分析(PXRD)和傅里叶变换红外光谱分析(FTIR)对两者进行表征,经透析法比较两制剂和黄体酮原料药的溶出速度。HPLC-MS法测定肌注不同药物后大鼠血浆中药物浓度,计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果 PXRD和FTIR分析中,两制剂晶型结构基本无变化,晶型稳定。黄体酮纳米级、微米级注射液在PBS溶液中释放达到90%时分别需要2和4 h,而原料药释放完全需要近40 h。药代动力学实验中,相比市售黄体酮注射液,黄体酮纳米级、微米级注射液的Cmax分别提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分别提高了2.95和1.63倍。两者生物利用度均高于黄体酮注射液。结论黄体酮纳米级、微米级注射液的释放速率显著高于原料药,生物利用度均高于市售注射液。
【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 药物与试剂
    1.2 仪器
    1.3 实验动物
    1.4 纳米级、微米级黄体酮混悬液的制备
    1.5 黄体酮混悬液 （纳米级、微米级） 的表征
        1.5.1 粒径、电位等分析
        1.5.2 X线粉末衍射分析
        1.5.3 傅里叶变换红外光谱分析
    1.6 体外释放实验
        1.6.1 透析法
        1.6.2 黄体酮的含量测定方法
    1.7 药代动力学
        1.7.1 动物实验
        1.7.2 HPLC-MS测定大鼠血浆中黄体酮含量色谱条件[19-21]
        1.7.3 质谱条件
        1.7.4 血浆样品处理方法
        1.7.5 数据处理和分析
2 结果
    2.1 粒径、电位等分析
    2.2 X线粉末衍射结果
    2.3 傅里叶变换红外光谱分析
    2.4 体外释放实验
    2.5 药代动力学
3 讨论

【参考文献】

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【共引文献】

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【二级参考文献】

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