PLGA-PEG多孔载药微球的制备及超声波对其释药行为的影响研究

发布时间：2020-12-06 04:17

　　目的:以伊文思蓝为被包封物制备聚乳酸（LA）-羟基乙酸（GA）-聚乙二醇（PEG）嵌段共聚物（PLGA-PEG,PLGE）多孔载药微球,并研究超声波对药物体外释放的影响。方法:以LA-GA-PEG（63.00∶27.50∶9.50,m/m/m）为原料制备PLGE;以二氯甲烷为有机相,采用复乳法制备PLGE包封的伊文思蓝多孔载药微球。采用扫描电子显微镜对载药微球的形态进行观察;采用紫外分光光度法测定伊文思蓝的载药量和包封率;考察低频率（20 k Hz,40 W）超声波对其药物累积释放度的影响。结果:所制备的多孔载药微球成球规整,彼此不粘连,表面孔隙均匀,载药量为0.38%,包封率为89.92%;15 min时的累积释放度在超声和未超声条件下分别为2.76、0.91μg/mg。结论:PLGE可用作微球药物的载体,低频率超声波可促进微球内药物的释放。 

【文章来源】：中国药房. 2015年13期 第1834-1836页 北大核心

【文章页数】：3 页

【部分图文】：

多孔载药微球在超声和未超声下的释药曲线

放超声波（20kHz，40W，9s），每隔3min超声1次，连续超声5次。每次超声后立即取3ml溶液置于离心管中，10000r/min离心10min，取上层清液测定吸光度，每次取样后及时补充3mlPBS。另一组不超声，其余操作同上。根据测得的吸光度代入回归方程计算药物累积释放度。3结果3.1形态镜下观察，多孔载药微球成球规整，彼此不粘连，表面孔隙规则均匀。这表明PEG亲水性强，聚合物中PEG链段易于向周围的外水相靠拢，富集在微粒体表面，并吸附大量的水，充分溶胀，冷冻干燥后，水分除去就形成了多孔结构。多孔载药微球的显微镜图见图1。3.2载药量和包封率所制备的多孔载药微球的载药量为0.38％，包封率为89.92％。3.3体外释药行为结果显示，超声可加速药物的释放速度，15min时多孔载药微球的累积释放度在超声和未超声条件下分别为2.76、0.91μg/mg；与未超声比较，超声条件下多孔载药微球的累积释放度提高了约3倍。这表明一定功率的超声可促使微粒体内部的药物通过表面的小孔向外扩散。多孔载药微球在超声和未超声下的释药曲线见图2。4讨论本文按LA-GA-PEG比例为63.00∶27.50∶9.50合成PLGE，通过W/O/W复乳法制备出多孔载药微球。影响药物释放的因素很多，但最终是通过影响微粒体的形貌结构和药物附着情况来实现的，如微粒体表面孔隙越多则药物越容易释放出来[7]。由于多孔结构可降低微球密度，故通过调节微球粒径和空隙用于干粉吸入给药，从而实现药物肺部递送，也是近年研究的热点[8]。低频率超声波可深度穿透组织，局部定位于病灶区，使药物定时释放，从而达到提高病灶区药物浓度、减少全身用药量、实现靶向控制释放的目的[9-11]。本研究结果表明，PLGE可用作微球药物的载体，低频率超声波可加快药物通过微粒体


本文编号：2900707