基于3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物合成及药理活性研究
发布时间：2020-12-17 16:49
植物源头的活性成分具有生物毒性低、作用部位选择性强和生物体内适应度较好等优点,是人类目前为止发现、提取活性成分,并加以应用到新药研发领域中的最主要来源。黄酮类化合物（黄酮和黄酮醇,也包括双黄酮、异黄酮、双氢黄醇、黄烷醇、新黄酮类、橙酮及花色苷等其他成分）作为活性物质在豆科、芸香科、金丝桃科、鼠李科、大戟科、蓼科植物等自然界中分布广泛。越来越多新的生物活性随着对黄酮类化合物研究的深入而被科学家发现并研究报道:抗菌、抗氧化、抗癌、抗抑郁、抗惊厥、抗炎症感染、抗病毒及等中枢神经系统作用被揭示,发现和报道的新作用机制和活性结合位点以及此类化合物生物活性的多样性和毒性低的特性也受到了人们的广泛关注。在我们课题组寻找抗抑郁化合物时,我们发现2′-羟基-4′-异戊烯氧基衍生物在10 mg/kg剂量下能够显著的减少小鼠在抑郁模型中不动时间的持续时间（强迫游泳实验和小鼠悬尾实验）,显示具有一定的抗抑郁活性。为了寻找副作用低且活性强的化合物,我们以3-萘-1-苯基-2-丙烯-1-酮为先导化合物,采用新药设计原理,经过克莱森缩合反应,设计成一系列3-萘基-1-取代苯基-2-丙烯-1-酮衍生物,对所合成的目标...
【文章来源】：浙江海洋大学浙江省
【文章页数】：66 页
【学位级别】：硕士
【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
第一章 前言
1.1 引言
1.2 抑郁症研究进展
1.2.1 抑郁症的定义、临床表现及危害
1.2.2 抑郁症的病理及抗病机制的研究介绍
1.2.3 抑郁症的治疗研究现状
1.2.4 神经炎症与神经病理性疼痛之间介导作用的研究进展
1.3 黄酮类化合物抗抑郁症活性的研究进展
1.3.1 天然黄酮物质抗抑郁活性
1.3.2 黄酮类衍生物抗抑郁和抗惊厥活性
1.3.3 查耳酮和黄烷酮化合物抗抑郁活性
1.3.4 黄酮类化合物的抗炎性感染和止痛作用
第二章 实验部分
第一节 合成实验部分
2.1 实验设计与选题依据
2.2 实验材料
2.2.1 实验仪器
2.2.2 实验药品与试剂
2.2.3 其他实验材料
2.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
2.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成路线及方法
2.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相关物理数据
2.3.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的光谱数据
第二节 药理实验部分
2.1 药物的配制与给药剂量
2.2 抗抑郁实验模型
2.2.1 强迫性游泳实验（FST）
2.2.2 悬尾实验（TST）
2.2.3 抗抑郁活性的统计方法
2.3 抗炎实验模型
2.4 镇痛实验模型
第三章 实验结果
3.1 合成实验
3.1.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
3.1.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物合成的注意事项
3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相关图谱解析
1H-NMR）解析"> 3.2.1 核磁共振氢谱（1H-NMR）解析
13C-NMR)解析"> 3.2.2 核磁共振碳谱(13C-NMR)解析
3.3 药理实验
3.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的抗抑郁活性研究
3.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的抗炎镇痛活性测试结果
第四章 讨论
第五章 结论
参考文献
致谢
在读期间发表的学术论文和研究成果
附录
【参考文献】：
期刊论文
[1]玉米须总黄酮抗炎镇痛及对急性痛风性关节炎的改善作用研究[J]. 律广富,仇志凯,常诗卓,林贺,路静,叶豆丹,邱智东,林喆. 药物评价研究. 2018(02)
[2]砂地柏总黄酮抗炎镇痛作用实验研究[J]. 奥斯曼江·麦提图尔荪,刘涛,赵军,陈燕,徐芳,马龙. 新疆医科大学学报. 2017(04)
[3]2’,4’,6’-三羟基查尔酮衍生物合成及抗抑郁活性研究[J]. 金洪国,周敏,何松彬,唐维国. 中华全科医学. 2016(01)
[4](E)-苯乙基-3-（3,5-二羟基-4-异丙基苯基）丙烯酸酯的抗炎作用及抗炎初步机制研究[J]. 曹雯,刘欢,韩清娟,管潇,冯志强,曹文轩,秦建波,李滨,张梦军,张惠静. 免疫学杂志. 2015(01)
[5]抗炎性细胞因子与抑郁症[J]. 徐说,林文娟. 生物化学与生物物理进展. 2014(11)
[6]抑郁症与炎症[J]. 王真真,陈乃宏. 神经药理学报. 2013(05)
[7]罗布麻叶总黄酮抗抑郁作用及其机制研究[J]. 郑梅竹,吴山力,时东方,刘春明. 中草药. 2012(12)
[8]葛根异黄酮抗抑郁作用的实验研究[J]. 王海岭,师天元. 中国实验方剂学杂志. 2012(21)
[9]陆英煎剂对小鼠镇痛作用的实验研究[J]. 吴丽霞,吴铁松,郑敏. 今日药学. 2012(08)
[10]2’,4’-二羟基查尔酮类化合物的抗抑郁活性研究[J]. 赵东海,张以忠,郑中华. 时珍国医国药. 2010(05)
硕士论文
[1]白芍对小鼠的抗炎镇痛效果及固有免疫分子机制研究[D]. 莫琼.西南大学 2015
[2]蜜环菌发酵提取物对小鼠镇痛、镇静及学习记忆作用的研究[D]. 吴珂.河南大学 2013
[3]姜黄提取物对小鼠镇痛作用的研究及急性毒性试验[D]. 赵国安.吉林大学 2006
本文编号：2922359
【文章来源】：浙江海洋大学浙江省
【文章页数】：66 页
【学位级别】：硕士
【文章目录】：
摘要
ABSTRACT
第一章 前言
1.1 引言
1.2 抑郁症研究进展
1.2.1 抑郁症的定义、临床表现及危害
1.2.2 抑郁症的病理及抗病机制的研究介绍
1.2.3 抑郁症的治疗研究现状
1.2.4 神经炎症与神经病理性疼痛之间介导作用的研究进展
1.3 黄酮类化合物抗抑郁症活性的研究进展
1.3.1 天然黄酮物质抗抑郁活性
1.3.2 黄酮类衍生物抗抑郁和抗惊厥活性
1.3.3 查耳酮和黄烷酮化合物抗抑郁活性
1.3.4 黄酮类化合物的抗炎性感染和止痛作用
第二章 实验部分
第一节 合成实验部分
2.1 实验设计与选题依据
2.2 实验材料
2.2.1 实验仪器
2.2.2 实验药品与试剂
2.2.3 其他实验材料
2.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
2.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成路线及方法
2.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相关物理数据
2.3.3 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的光谱数据
第二节 药理实验部分
2.1 药物的配制与给药剂量
2.2 抗抑郁实验模型
2.2.1 强迫性游泳实验（FST）
2.2.2 悬尾实验（TST）
2.2.3 抗抑郁活性的统计方法
2.3 抗炎实验模型
2.4 镇痛实验模型
第三章 实验结果
3.1 合成实验
3.1.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的合成
3.1.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物合成的注意事项
3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的相关图谱解析
1H-NMR）解析"> 3.2.1 核磁共振氢谱（1H-NMR）解析
13C-NMR)解析"> 3.2.2 核磁共振碳谱(13C-NMR)解析
3.3 药理实验
3.3.1 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物的抗抑郁活性研究
3.3.2 3-萘基1取代苯基2丙烯1酮衍生物a-u的抗炎镇痛活性测试结果
第四章 讨论
第五章 结论
参考文献
致谢
在读期间发表的学术论文和研究成果
附录
【参考文献】：
期刊论文
[1]玉米须总黄酮抗炎镇痛及对急性痛风性关节炎的改善作用研究[J]. 律广富,仇志凯,常诗卓,林贺,路静,叶豆丹,邱智东,林喆. 药物评价研究. 2018(02)
[2]砂地柏总黄酮抗炎镇痛作用实验研究[J]. 奥斯曼江·麦提图尔荪,刘涛,赵军,陈燕,徐芳,马龙. 新疆医科大学学报. 2017(04)
[3]2’,4’,6’-三羟基查尔酮衍生物合成及抗抑郁活性研究[J]. 金洪国,周敏,何松彬,唐维国. 中华全科医学. 2016(01)
[4](E)-苯乙基-3-（3,5-二羟基-4-异丙基苯基）丙烯酸酯的抗炎作用及抗炎初步机制研究[J]. 曹雯,刘欢,韩清娟,管潇,冯志强,曹文轩,秦建波,李滨,张梦军,张惠静. 免疫学杂志. 2015(01)
[5]抗炎性细胞因子与抑郁症[J]. 徐说,林文娟. 生物化学与生物物理进展. 2014(11)
[6]抑郁症与炎症[J]. 王真真,陈乃宏. 神经药理学报. 2013(05)
[7]罗布麻叶总黄酮抗抑郁作用及其机制研究[J]. 郑梅竹,吴山力,时东方,刘春明. 中草药. 2012(12)
[8]葛根异黄酮抗抑郁作用的实验研究[J]. 王海岭,师天元. 中国实验方剂学杂志. 2012(21)
[9]陆英煎剂对小鼠镇痛作用的实验研究[J]. 吴丽霞,吴铁松,郑敏. 今日药学. 2012(08)
[10]2’,4’-二羟基查尔酮类化合物的抗抑郁活性研究[J]. 赵东海,张以忠,郑中华. 时珍国医国药. 2010(05)
硕士论文
[1]白芍对小鼠的抗炎镇痛效果及固有免疫分子机制研究[D]. 莫琼.西南大学 2015
[2]蜜环菌发酵提取物对小鼠镇痛、镇静及学习记忆作用的研究[D]. 吴珂.河南大学 2013
[3]姜黄提取物对小鼠镇痛作用的研究及急性毒性试验[D]. 赵国安.吉林大学 2006
本文编号：2922359
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