川芎嗪硫化氢供体衍生物的设计、合成及其抗血小板聚集活性研究

发布时间：2020-12-19 01:12

　　依据药物化学中的活性拼接和生物电子等排原理,以4-羟基苯乙酮和川芎嗪为原料,经取代、环化、氧化、酯化、醚化等反应,合成了3个川芎嗪硫化氢供体衍生物,其结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS确证。并采用Born比浊法初步测试了衍生物的体外抗血小板凝集活性,结果表明4-（3-硫代-3H-1,2-二硫杂环戊烯-5-基）苯基-3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲酸酯对二磷酸腺苷（ADP）诱导的体外血小板聚集的抑制率IC₅₀为1.16 mmol/L,优于阳性对照物川芎嗪、丁苯酞、依达拉奉和阿司匹林,是值得进一步研究的治疗心脑血管疾病的候选化合物。 

【文章来源】：化学试剂. 2020年06期 北大核心

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

化合物1～3体外抗血小板凝集半数有效

【参考文献】：
期刊论文
[1]吡嗪类化合物的合成及其抗血小板凝集活性测试[J]. 樊玲玲,李毅,罗碧兰,范菊娣,李永,汤磊.  化学通报. 2019(02)
[2]川芎嗪衍生物的设计、合成及抗血小板凝集活性研究[J]. 樊玲玲,李毅,吴晓芳,李永,张珏.  化学通报. 2018(06)
[3]川芎嗪-丁苯酞衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究[J]. 朱桃,李毅,樊玲玲,陈文章,汤磊.  化学试剂. 2017(04)
[4]川芎嗪噻唑烷二酮类化合物的合成[J]. 盛日正,彭家志,李家明,陈增修,周鹏.  化学试剂. 2011(02)
[5]川芎嗪哌嗪衍生物的合成与表征[J]. 薛鹏,吕国凯,程先超,刘新泳.  化学试剂. 2006(09)



本文编号：2924964