6-氯/甲基-2/3-芳基取代喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

发布时间：2020-12-20 04:30

　　目的合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法以4-氯/甲基邻苯二胺为起始原料,通过与草酸二乙酯环合、氯代、亲核取代反应合成6-氯/甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物（3c-1⁷m-1）,并用MTT法测试所得目标化合物的抗肿瘤活性。结果合成得到15个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构。此类化合物对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制作用较HepG2细胞强,6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物抗肿瘤活性多数大于6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物。6-氯-2/3-芳基喹喔啉衍生物（5c-1）和6-甲基-2/3-芳基喹喔啉衍生物（7m-1）对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为2.02和0.001 6μg/mL。结论目标产物（5c-1,7m-1）对SGC-7901肿瘤细胞增殖抑制活性好,可以进行结构优化,以期开发毒副作用小、耐受性好的新型抗肿瘤药物。 

【文章来源】：福建医科大学学报. 2015年02期 北大核心

【文章页数】：5 页

【文章目录】：
1材料与方法
2结果
3讨论


【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：2927211