冰片—盐酸二甲双胍W/O/W亚微乳的制备及其初步药代动力学研究
发布时间：2020-12-24 00:32
目的:盐酸二甲双胍是临床上常用的治疗2型糖尿病药物之一。相关研究发现,盐酸二甲双胍可以抑制β淀粉蛋白的聚集,降低细胞内的tau的磷酸化水平,还对大脑神经有一定的保护作用,这些提示了抗糖尿病药物盐酸二甲双胍可作为治疗阿尔兹海默症的潜在药物。然而,口服盐酸二甲双胍后,脑内药物含量低,且对胃肠道有一定的刺激性。研究结果表明,冰片口服给药后经胃肠道快速吸收,促进血脑屏障开放,从而促进药物入脑。W/O/W型微乳作为一种新型药物载体系统,可降低药物不良反应、改善生物利用度、以及通过修饰提高药物靶向性等,且具有在水性介质中稀释不发生聚沉的优势,在药剂学领域有着广阔的应用前景。本课题首先制备冰片-盐酸二甲双胍W/O型亚微乳,在此基础上制备冰片-盐酸二甲双胍W/O/W型亚微乳,以期降低盐酸二甲双胍不良反应、延长体内循环时间和提高脑靶向。方法:首先选用肉豆蔻酸异丙酯为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,制备冰片-盐酸二甲双胍W/O型亚微乳;在此基础上以吐温80为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,制备出粒径分布均匀、稳定性好的冰片-盐酸二甲双胍W/O/W型亚微乳;通过马尔文激光粒径仪、透...
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：87 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
Met的HPLC色谱图(aB-Met-W/O/WSE，
第一章 冰片-盐酸二甲双胍 W/O/W 亚微乳的处方前研究照品溶液，分别用高效液相(HPLC)测定峰面积。以峰面积 Y 对线性回归。结果见表 1-1 和图 1-2，根据线性拟合，得线性回归9x + 50437，R2=0.9998 (n=6)，结果表明，Met 在 1.25~40μg/mL系良好。表 1-1 Met 溶液标准曲线测定结果 (n=6)Tab.1-1 Results of standard curve of Met solution (n=6)/mL） 1.25 2.5 5 10 20 134193 281775 532015 997107 1881836
第二章 B-Met-W/O/W 亚微乳的制备工艺及处方研究-7，当搅拌速度为 100 r/min 时， SE 的 PDI 最小，且溶液澄剪切力不能使 SE 形成一个粒度分布均匀的体系，而过大的剪稳定体系。因而我们固定转速在 100r/min。 亚微乳最优处方相图的绘制麻油聚氧乙烯醚为表面活性剂，无水乙醇为助表面活性剂，肉，纯水无水相，Km=2:1，绘制伪三元相图。优化后的 W/O S的乳区，在室温下可稳定放置 3 周以上，短期物理稳定性良好
本文编号：2934630
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：87 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
Met的HPLC色谱图(aB-Met-W/O/WSE，
第一章 冰片-盐酸二甲双胍 W/O/W 亚微乳的处方前研究照品溶液，分别用高效液相(HPLC)测定峰面积。以峰面积 Y 对线性回归。结果见表 1-1 和图 1-2，根据线性拟合，得线性回归9x + 50437，R2=0.9998 (n=6)，结果表明，Met 在 1.25~40μg/mL系良好。表 1-1 Met 溶液标准曲线测定结果 (n=6)Tab.1-1 Results of standard curve of Met solution (n=6)/mL） 1.25 2.5 5 10 20 134193 281775 532015 997107 1881836
第二章 B-Met-W/O/W 亚微乳的制备工艺及处方研究-7，当搅拌速度为 100 r/min 时， SE 的 PDI 最小，且溶液澄剪切力不能使 SE 形成一个粒度分布均匀的体系，而过大的剪稳定体系。因而我们固定转速在 100r/min。 亚微乳最优处方相图的绘制麻油聚氧乙烯醚为表面活性剂，无水乙醇为助表面活性剂，肉，纯水无水相，Km=2:1，绘制伪三元相图。优化后的 W/O S的乳区，在室温下可稳定放置 3 周以上，短期物理稳定性良好
本文编号：2934630
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