叶酸修饰壳聚糖纳米载药胶束的制备及其体外抗肿瘤效果研究

发布时间：2020-12-25 11:06

　　目的:设计并合成叶酸修饰酸碱度响应壳聚糖纳米胶束,考察材料及其载药胶束对肿瘤细胞的体外生物活性。方法:醛基化的壳聚糖与亲水性的胺类化合物经还原胺化反应得CHI-DMA,进一步与月桂酸（LA）经缩合反应得CHI-DMA-LA;叶酸（FA）修饰后得FA-CHI-DMA-LA;包载阿霉素（DOX）后得载药纳米胶束FA-CHI-DMA-LA/DOX。采用氢核磁共振测定材料结构;透射电子显微镜考察材料形态;动态光散射法测定粒径和表面电位;紫外分光光度法测定材料中叶酸的接入率、载药胶束的载药率和包封率;荧光分光光度法测试不同酸碱度下载药胶束体外释放药物的性能;MTT法检测胶束对KB细胞的毒性;荧光显微镜和流式细胞仪考察载药胶束在KB细胞中的吞噬情况。结果:合成了叶酸修饰的壳聚糖胶束材料FA-CHI-DMA-LA,后续用于实验的FA-CHI-DMA-LA-1和FA-CHI-DMA-LA-2胶束的粒径分别为（73±14）nm和（106±15）nm,表面电位分别为（15.59±1.98）mV和（21.20±2.35）mV。其载药胶束FA-CHI-DMA-LA-1/DOX和FA-CHI-DMA-LA-2/... 

【文章来源】：浙江大学学报(医学版). 2020年03期 北大核心

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【部分图文】：

FA-CHI-DMA-LA的合成

如图2所示,FA-CHI-DMA-LA的核磁共振氢谱中δ=8.69、7.68、6.85处出现叶酸的特征峰,说明叶酸成功修饰在CHI-DMA-LA上。2.2 FA-CHI-DMA-LA的叶酸接入率

CHI-DMA-LA/DOX、FA-CHI-DMA-LA-1/DOX、FA-CHI-DMA-LA-2/DOX和FA-CHI-DMA-LA-3/DOX载药胶束的载药率分别为(9.23±0.16)%、(4.08±1.12)%、(4.12±0.44)%和(2.88±0.32)%,包封率分别为(10.36±0.29)%、(14.3±1.53)%、(14.6±1.29)%和(8.52±0.50)%。FA-CHI-DMA-LA-3/DOX的载药率和包封率相对较低,FA-CHI-DMA-LA-1/DOX和FA-CHI-DMA-LA-2/DOX的载药率和包封率接近。结果可见,载体材料的粒径可影响药物的载药量和包封率,粒径增大可能会阻碍药物的包载从而降低载药量和包封率。2.5 FA-CHI-DMA-LA/DOX胶束的体外释药能力


本文编号：2937530