合成大麻素PX-2在体外人肝微粒体中的代谢研究

发布时间：2020-12-26 03:19

　　本文通过体外人肝微粒体代谢模型研究合成大麻素N-（1-氨甲酰基-2-苯基乙基）-1-（5-氟戊基）吲唑-3-甲酰胺（PX-2）的代谢物及代谢途径。在体外人肝微粒体模型中加入1 mg·mL^-1PX-2对照品,模拟人体代谢过程孵育60 min,并利用液相色谱Q Exactive?HF组合型四极杆Orbitrap质谱（LC-QE-HF-Orbitrap-MS）分析Ⅰ、Ⅱ相代谢的位点及其代谢途径。结果显示,PX-2经过代谢共产生18种Ⅰ相体外代谢物和3种葡萄糖醛酸化的Ⅱ相体外代谢物,其中参与Ⅰ相代谢的途径包括酰胺水解、氟代戊烷基侧链氧化脱氟、苄基羟基化和吲唑环羟基化等。根据代谢方式、代谢发生位点以及代谢产物的响应强度,推荐PX-2的酰胺水解代谢物（M1.1）、吲唑环单羟基化代谢物和戊烷基侧链脱氟代谢物为合适的潜在代谢标志物。研究结果可为吸食该类物质的认定及生物检材中该类物质检验方法的建立提供依据。 

【文章来源】：药学学报. 2020年06期 北大核心

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
材料与方法
结果与讨论
    1 PX-2（原药）的质谱分析
    2 PX-2的代谢物分析
        2.1 M1、M2代谢物分析
        2.2 M3代谢物分析
        2.3 M4、M5、M6、M7代谢物分析
        2.4 M8代谢物分析
        2.5 代谢途径推断
        2.6 对照组代谢物分析
        2.7确定代谢标志物
结语


【参考文献】：
期刊论文
[1]超高效液相色谱-高分辨质谱法检测合成大麻素JWH-073在人肝微粒体中的Ⅰ相代谢产物[J]. 李超,王继芬,徐多麒,王燕燕.  理化检验(化学分册). 2019(08)
[2]超高效液相色谱-高分辨质谱联用分析新型毒品5F-AMB的体外肝微粒体代谢物及代谢途径[J]. 李静,花镇东,王优美.  药学学报. 2017(11)



本文编号：2938933