吲哚美辛包合物可溶性微针的制备及体内外特性研究

发布时间：2020-12-26 08:18

　　目的制备载有吲哚美辛包合物的可溶性微针,考察其体外透皮性能并进行药动学特性研究。方法采用溶液搅拌-冷冻干燥法制备吲哚美辛/羟丙基-β-环糊精包合物,正交试验筛选最佳制备处方。通过两步法将包合物负载于可溶性微针,用Parafilm模拟皮肤测试微针穿刺能力,以改良Franz扩散池进行体外经皮释放实验。建立HPLC测定大鼠血浆中吲哚美辛的方法,评价微针用于大鼠给药的药动学特征。结果最佳处方制备的包合物包埋率为56.84%,载药量为11.90%;微针对第3层Parafilm的刺穿率为92%;IDM-HP-β-CD微针的初始体外经皮渗透速率和单位面积渗透量显著高于IDM-HP-β-CD溶液以及IDM饱和溶液;药动学结果显示微针与市售贴片相比能快速达到较高血药浓度,减少时滞。结论包合物可溶性微针提高了药物溶解度和载药量,快速释放并显著提高药物的生物利用度,为吲哚美辛的临床应用开发了新的途径。 

【文章来源】：中国现代应用药学. 2020年22期 北大核心

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

IDM、HP-β-CD、IDM和HP-β-CD物理混合物以及IDM-HP-β-CD的DSC曲线图

取一片微针用无水乙醇溶解，另取一片用手术刀片小心刮下针尖，无水乙醇溶解，紫外可见分光光度计319 nm波长下分别测吸光度，计算微针及其针尖含药量，计算结果见表4。结果表明，IDM-HP-β-CD微针针尖中的药物扩散到背衬中比IDM微针的多，导致了微针针尖含药量以及利用率较低。2.2.4 针尖差示扫描量热分析

IDM在160℃附近有明显的熔融吸热峰；物理混合物在相的温度也出现吸热峰，由于IDM含量少，所以峰不明显；微针针尖的DSC图跟PVP的几乎一样，IDM的吸热峰消失，说明IDM与PVP形成了固体分散体。结果见图4。2.2.5 微针穿刺能力

【参考文献】：
期刊论文
[1]吲哚美辛理化性质的测定及研究pH对其经皮渗透活性的影响[J]. 王晓丽,周宋汇.  中国现代药物应用. 2012(20)
[2]环糊精包合挥发油在祛风通络贴中的应用[J]. 索建政,郄春鹏,严文利,董莹,战嘉怡.  现代中西医结合杂志. 2011(22)



本文编号：2939354