依折麦布的合成研究进展

发布时间：2021-01-04 09:23

　　依折麦布是有效的口服降胆固醇药物,属于胆固醇吸收抑制剂类型。依折麦布分子的关键结构为手性β-内酰胺环和侧链上的手性羟基。手性β-内酰胺环的合成策略主要有加成法（Staudinger反应、Kinugasa-Hashimoto反应等）和分子内关环法（酯的胺解）等。手性羟基的合成方法主要有羰基不对称还原法和环氧乙烷还原法等。本文根据这2个关键结构的合成方法对已报道的16条依折麦布的合成路线进行了概述。 

【文章来源】：中国医药工业杂志. 2020年08期 北大核心

【文章页数】：18 页

【部分图文】：

1的合成路线十

1的合成路线三

β-内酰胺环的逆合成分析

【参考文献】：
期刊论文
[1]依折麦布的合成[J]. 于振鹏,刘石,谭相端,王国平,魏宝康.  中国医药工业杂志. 2013(05)
[2]Ezetimibe的合成[J]. 黄伟,岑均达.  中国医药工业杂志. 2006(06)

硕士论文
[1]基于不对称硅氢还原的依折麦布合成工艺的优化[D]. 赵静.山东中医药大学 2016
[2]依折麦布的合成研究[D]. 孙婕.南京师范大学 2015
[3]新型胆固醇吸收抑制剂依折麦布的合成工艺研究[D]. 李玉杰.浙江大学 2015
[4]降血脂药物依折麦布的合成工艺研究[D]. 吴桂英.郑州大学 2014



本文编号：2956539