克力芝药物全球专利布局与研发态势分析

发布时间：2021-01-05 04:58

　　克力芝（洛匹那韦/利托那韦复方制剂）对于治疗新型冠状病毒肺炎具有潜在疗效,该文对该药物的专利布局态势进行分析,反映药物全球专利布局格局,揭示我国在该药物研发上的专利布局特点和壁垒,为我国药物研发攻关以及宏观决策提供支撑。该文利用专利数据,基于专利计量分析方法,从克力芝专利布局时间分布、逐年专利布局技术方向、逐年专利申请国家分布、各国专利技术布局方向分析、专利申请人分析几个角度展示了克力芝的专利布局态势。研究发现克力芝的专利布局日趋成熟,近年来的技术布局主要围绕制剂、新用途和制备工艺,美国艾伯维公司及其拆分前母公司雅培公司是相关专利的主要持有者,我国的专利布局主要围绕该药物的制备工艺和新用途,基础化合物专利布局较弱。 

【文章来源】：科学观察. 2020年05期

【文章页数】：7 页

【部分图文】：

克力芝专利申请年度分布

具体来看，该药物在研发初始阶段（1999年之前）主要布局的是化合物类专利，这些专利主要由药物的研发公司雅培公司申请，但是化合物类的专利在2000年后布局数量显著减少，这可能是由于药物的基础研发创新已取得阶段性成果，基础化合物创新难度逐渐加大。在基础化合物专利的基础上，从1999年开始，专利布局转为组合物和晶型专利布局为主要技术方向，组合物主要是利用克力芝基础成分利托那韦和洛匹那韦与其他化合物或者物质形成的具有特定功效的组合物；晶型专利包括复式晶型、无定形晶型、多晶型等的发明创新。随后从2000年开始，制剂和制备工艺类专利开始萌芽并快速布局，在制剂类专利方面，从围绕口服用途的固体制剂专利开始，克力芝布局了片剂、散剂、颗粒剂、口腔速崩片以及相关调味系统等若干制剂专利；在制备工艺方面，主要是面向大规模工业化生产，提出的简化工艺流程简单、缩短生产周期、提高合成收率、提升安全性能的技术发明方案。从2001年开始，克力芝的新用途专利开始布局，2001申请的第一件新用途专利围绕利托那韦在Ⅰ型糖尿病、多发性硬化症、丙型肝炎病毒和癌症等疾病的治疗用途，后续在2006年、2012年和2015年布局的大量用途专利申请主要围绕HCV丙型肝炎的治疗用途。此外，还涉及HDV丁型肝炎、胃肠疾病、其他抗肿瘤药物引起腹泻所导致的肠功能障碍、良性增生性疾病、肥胖、II型糖尿病、糖尿病肾病、非酒精性脂肪肝、宫颈疾病等疾病的治疗用途。3.3 逐年专利申请国家/地区分布

进一步分析克力芝专利申请TOP10国家/地区的专利技术布局方向（见图4）发现，美国在克力芝化合物、组合物、晶型和用途专利申请数量方面均是全球首位，具有较为明显的专利储备优势；中国在制备工艺专利申请数量上优势明显，但是基础化合物及晶型专利申请不足，唯一的化合物专利是中国科学院生态环境研究中心在2017年申请的“具有抗HIV-1活性的Ritonavir硒唑衍生物及合成方法”，此外中国还围绕克力芝基础成分利托那韦和洛匹那韦的新用途布局了较多用途专利；专利申请量排名第2位的印度的专利申请主要分布在组合物、晶型、制剂和制备工艺技术上，尤其在晶型专利的申请上仅次于美国且明显领先于其他国家和地区；爱尔兰和瑞典的专利申请主要集中在用途专利的申请，且仅次于美国，优势较为明显；日本、瑞士和荷兰的专利申请主要围绕药物组合物，德国主要围绕制剂专利申请，英国的专利申请在化合物、组合物和制剂方面均有专利储备，但是规模相对较小。图4 克力芝专利申请TOP 10专利技术布局方向

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：2958066