3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究

发布时间：2021-01-05 06:48

　　目的为寻找抗血小板聚集活性更高的药物,参照吡考他胺的构效关系和贝曲西班的官能团特征,设计并合成9个未见文献报道的3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物。方法以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得中间体3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯,该中间体与不同取代基的苯胺反应生成3-硝基-4-甲氧基苯甲酰胺类化合物,将该类化合物中的硝基分别还原为氨基,然后与4-甲氧基苯甲酰氯反应制得目标化合物4a-4i。目标化合物的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS谱确证。以阿司匹林和吡考他胺为阳性对照药,ADP为诱导剂,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性评价;再根据体外抗血小板聚集活性结果,采用CCK-8法对活性较好的目标化合物进行体外细胞毒性测试。结果与结论药理活性实验结果表明,在130μmol·L^-1浓度下,4个化合物4a、4c、4g、4i的抗血小板聚集活性优于阳性对照药吡考他胺,其中化合物4c的活性最高。细胞毒性实验结果表明,在10μmol·L^-1浓度下,待测化合物几... 

【文章来源】：中国药物化学杂志. 2020年03期 北大核心

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1目标化合物的合成路线
2合成实验
    2.1 3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯（6）的合成
    2.2 3-硝基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（7a）的合成
    2.3 3-氨基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（8a）的合成
    2.4 3-芳酰氨基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（4a）的合成
3药理活性及细胞毒性实验
4结果与讨论



本文编号：2958226