在化学成分单体库中进行SIRT5抑制剂的体外筛选

发布时间：2021-01-07 20:41

　　目的:从收录的100个化学成分单体中筛选出去琥珀酰化酶（SIRT5）抑制剂,为基于SIRT5靶点药物开发奠定基础。方法:利用常规分子生物学与生化技术表达与纯化SIRT5蛋白,通过HPLC测定化学成分单体库对SIRT5的体外抑制活性。结果:初步筛选得到对SIRT5活性较好的化合物有氢化可的松、环丙沙星、叶酸和色氨酸,在500μmol·L^-1的药物作用浓度下抑制率分别为41.99%、76.04%、52.68%和58.82%,以环丙沙星作用最强,IC50值为243.2μmol·L^-1。结论:这一发现将为后期进行SIRT5抑制剂的设计合成提供一定的研究基础。 

【文章来源】：黔南民族医专学报. 2020,33(02)

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【部分图文】：

SIRT5体外抑制活性检测

结果显示,化学单体成分氢化可的松、环丙沙星、叶酸和色氨酸在500 μmol·L-1药物浓度下抑制率分别为41.99%、76.04%、52.68%和58.82%,见图2。以环丙沙星抑制作用最强,经GraphPad Prism 5软件计算环丙沙星的IC50为243.2 μmol·L-1,见图3。图3 筛选出的化学单体成分环丙沙星抑制SIRT5的量效关系曲线

筛选出的化学单体成分环丙沙星抑制SIRT5的量效关系曲线

【参考文献】：
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本文编号：2963211