UHPLC-MS/MS法检测大鼠血浆中阿帕替尼血浓度及药代动力学研究
发布时间：2021-01-25 00:46
目的建立大鼠血浆中阿帕替尼超高效液相色谱-串联质谱法测定方法。方法用乙腈沉淀法处理样品。色谱柱:ZORBAX Eclipse Plus C18 column（2.1 mm×50.0 mm,1.8μm）,流动相:0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,流速:0.4 mL·min-1,进样体积:2μL。电喷雾离子源,在正离子下多反应模式监测。考察该方法的专属性、标准曲线与定量下限、精密度与回收率、基质效应及稳定性。同时,6只SD大鼠单剂量灌胃盐酸伊马替尼30 mg·kg-1后,用超高效液相串联质谱法检测大鼠血浆中阿帕替尼的浓度,用Drug And Statistics （DAS）3.0软件计算药代动力学参数。结果阿帕替尼在20～6000 ng·mL-1内,线性关系良好,标准曲线为y=1.23×10-4x+5.94×10-2（r=0.992 2）;日间、日内精密度均小于15%,回收率大于90%,稳定性较好。阿帕替尼的主要药代动力学参数:Cmax...
【文章来源】：中国临床药理学杂志. 2020,36(11)北大核心
【文章页数】：4 页
【部分图文】：
阿帕替尼(Ⅰ)和伊马替尼(内标,IS,Ⅱ)超高效液相串联质谱色谱图
6只成年雄性SD大鼠单剂量灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后,药代动力学参数结果见表2。表2 大鼠灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后的药代动力学参数(n=6)Table 2 Pharmacokinetic parameters of apatinib in plasma follo-wing an oral administration at a dose of 30 mg·kg-1 in rats (n=6) Parameter Value ( x ˉ ±s) AUC0-t(ng·mL-1·h) 4521.77± 1143.76 MRT0-t(h) 4.98± 0.57 t1/2z(h) 9.03± 7.53 tmax(h) 1.83± 0.75 Cmax(ng·mL-1) 62.96± 45.37 CL/F(L·h-1·kg-1) 4.77± 1.63 V(L·kg-1) 1023.32± 274.37
本文编号：2998219
【文章来源】：中国临床药理学杂志. 2020,36(11)北大核心
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阿帕替尼(Ⅰ)和伊马替尼(内标,IS,Ⅱ)超高效液相串联质谱色谱图
6只成年雄性SD大鼠单剂量灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后,药代动力学参数结果见表2。表2 大鼠灌胃阿帕替尼30 mg·kg-1后的药代动力学参数(n=6)Table 2 Pharmacokinetic parameters of apatinib in plasma follo-wing an oral administration at a dose of 30 mg·kg-1 in rats (n=6) Parameter Value ( x ˉ ±s) AUC0-t(ng·mL-1·h) 4521.77± 1143.76 MRT0-t(h) 4.98± 0.57 t1/2z(h) 9.03± 7.53 tmax(h) 1.83± 0.75 Cmax(ng·mL-1) 62.96± 45.37 CL/F(L·h-1·kg-1) 4.77± 1.63 V(L·kg-1) 1023.32± 274.37
本文编号：2998219
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