羟基喜树碱脂质聚合物杂化纳米粒的制备及体内外性能评价

发布时间：2021-01-31 06:30

　　目的以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy（polyethylene glycol）-2000],DSPE-PEG₂₀₀₀),大豆卵磷脂（soy lecithin-100M,SL-100M）,共聚物材料聚乳酸（polylactic acid,PLA）,聚乳酸-羟基乙酸共聚物（poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA）,聚己内酯（polycaprolactone,PCL）为载体包载羟基喜树碱（hydroxycamptothecin,HCPT）,采用乳化溶剂挥发法制备HCPT脂质聚合物杂化纳米粒（hydroxycamptothecin lipid-polymer hybrid nanoparticles,HCPT-LPNs）,以期提高制剂的载药量并改善其体外血浆稳定性,体外释放性能,体外抗肿瘤活性,体内药代动力学效果以及体内肿瘤抑制效果。方法以粒径、多分散指数、电位为评价指标,采用单因素考察法筛选出HCPT-LPNs的最... 

【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2020,37(09)北大核心

【文章页数】：9 页

【部分图文】：

脂质聚合物杂化纳米粒的组成

固定其他处方及工艺条件不变,采用单因素考察法,设计聚合物材料质量(以PLGA为例)分别为10、20 和30 mg,考察聚合物质量变化对HCPT-LPNs的理化性质的影响。由粒径及粒度分布结果可知(图2),PLGA质量为20 mg时,纳米粒粒径及粒度分布较小,因此本实验固定纳米粒处方中的聚合物质量为20 mg。(2)脂质聚合物质量比的确定

固定其他处方及工艺条件不变,设计超声时间为2、4、6和10 min,由图6可知,超声功率在6 min及10 min时,具有较好的粒径及粒度分布,为节约时间及能量,最终确定最优超声时间为6 min。图4 相比对纳米粒粒径及粒度分布的影响(DSPE-PEG2000 0.8 mg,PLGA 20 mg,SL-100M 2 mg,脂质聚合物质量比为20%,超声波分散仪超声功率25%,时间6 min,剪切转数3 000 r·min-1,时间3 min)

【参考文献】：
期刊论文
[1]脂质体对羟喜树碱内酯环的保护[J]. 周卫,丁逸梅,王丽杰.  中国药学杂志. 2005(09)



本文编号：3010372