降糖新药三肽Diapin的化学法合成

发布时间：2021-02-15 08:21

　　目的:化学法合成三肽Diapin（甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸,glycyl-glycyl-leucine,GGL）,同时适用于通式（glycyl） n-leucine的多肽,包括其L-和D-构型。固相法和液相法要进行基团的保护和脱保护,然后裂解,再进行液相HPLC制备,成本高,操作繁琐。方法:以亮氨酸和氯乙酰氯为起始原料进行酰化反应,生成甘氨酰-亮氨酸氯代二肽,然后用氨水氨解得到甘氨酰-亮氨酸二肽;二肽再和氯乙酰氯进行酰化反应生成甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸氯代三肽,然后再用乌洛托品氨解得到甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸三肽。结果:总收率为56%（以亮氨酸计）,HPLC纯度为99. 8%。结论:用化学法合成三肽Diapin或（glycyl） n-leucine的多肽,包括其L-和D-构型,比固相和液相法步骤简单,原料易得,收率高,易于工业化生产。产物经元素分析、¹H-NMR、¹³C-NMR、MS结构确证。 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(05)北大核心

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

Diapin的合成线路

【参考文献】：
期刊论文
[1]酰氯法合成甘氨酰-甘氨酰-缬氨酸三肽的实验研究[J]. 杨小强,张高勇,袁明龙.  氨基酸和生物资源. 2004(03)



本文编号：3034515