BET溴结构域抑制剂的研究进展

发布时间：2021-02-17 11:57

　　溴结构域与超末端结构域（BET）在调控细胞周期和介导基因转录中发挥重要作用,与多种疾病关系密切,是表观遗传学的靶点之一。目前已有许多不同结构的BET溴结构域抑制剂被报道,其中多个抑制剂已进入临床试验阶段。本文介绍BET溴结构域的结构和生物学功能,并对选择性和非选择性的BET溴结构域抑制剂作一综述,期望能为科研工作者设计和开发高活性和高选择性的BET溴结构域抑制剂提供新思路。 

【文章来源】：中国药物化学杂志. 2020,30(06)北大核心

【文章页数】：12 页

【文章目录】：
1 BET 溴结构域的结构与功能
2 BET 溴结构域抑制剂
    2.1 非选择性BET溴结构域抑制剂
        2.1.1 氮杂艹卓类
        2.1.2 二甲基异噁唑类
        2.1.3 吡咯并吡啶酮类
        2.1.4 其他结构类型的非选择性 BET 溴结构域抑制剂
    2.2 选择性BET溴结构域抑制剂
        2.2.1 选择性BET BD1抑制剂
        2.2.2 选择性 BET BD2 抑制剂
3 总结与展望


【参考文献】：
期刊论文
[1]BET家族及其抑制剂在肿瘤中的研究进展[J]. 周晓,程志祥.  中国医药导报. 2019(08)
[2]溴结构域蛋白4及其抑制剂的研究进展[J]. 王泽瑜,陈卓,李乾斌.  中国药学杂志. 2017(15)



本文编号：3037951