mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化

发布时间：2021-02-27 00:00

　　目的对mTOR抑制剂Torin2合成方法进行探索及优化。方法以对溴苯胺作为起始原料,通过氨基键合、合环、氯化、键合3-氨基三氟甲苯环、氧化、合环和Suzuki反应得到目标产物。采用正交实验对关键中间体3、8和终产物合成条件进行了优化。结果与结论中间体和目标化合物结构经MS和1H NMR数据确认,目标化合物的反应总收率从3%提升至18%,无需柱色谱分离,适合工业化生产。 

【文章来源】：国际药学研究杂志. 2020,47(07)北大核心

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

已报道的Torin2合成路线[2]

本文采用的Torin2的合成路线


本文编号：3053361