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蒿甲醚脂质体的制备以及其抗肿瘤作用的研究

发布时间:2021-03-05 01:00
  青蒿素类药物是从野生草本植物黄花蒿的茎叶提取出来的含有一个过氧桥键的倍半萜酯类化合物。近期有文献显示,青蒿素类药物不仅有高效的治疗疟疾作用,还有显著的抗癌作用,且不易产生细胞耐药。蒿甲醚(Artemether,ARM)为青蒿素醚类衍生物,由于其脂溶性更强,吸收迅速且具有极高的渗透率,因此ARM治疗疟疾的效果还要比青蒿素高10倍左右。另外,ARM的高抗肿瘤活性、低毒性也尤其引人注目:ARM对多种癌细胞都表现出较为明显的抑制效果,毒副反应很少,且耐受性良好,对一些易出现多药耐药的癌细胞也具有一定抑制作用。但是ARM的水溶性较差,半衰期短,在体内难以维持有效浓度。因此,借助于纳米载药系统,克服其水溶性差的缺点,进一步提高其相对生物利用度,对ARM在癌症中的应用具有积极深远的意义。本课题以高效低毒的ARM为模型药物,以大豆卵磷脂和胆固醇作为其载体材料,采用操作简单的乙醇注入法制备得到了蒿甲醚脂质体(ARM-Lips),研究内容主要为ARM-Lips的制备与理化性质的表征、ARM-Lips体外释药性、稳定性及初步安全性评价、ARM-Lips药动学以及药效学研究。1.ARM-Lips的制备与理化性... 

【文章来源】:山东大学山东省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】:100 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

蒿甲醚脂质体的制备以及其抗肿瘤作用的研究


图1-1?ARM紫外扫描图谱(A:?ARM原料药;B:辅料:C:?ARM原料药+??辅料)(实验记录0004087,p卜3)??Fi.?1-1?The?UV?sectroram?of?ARMA:?ARM;B:?Exciients;C:?ARM+exciients

透射电镜,冻干,粒径,粒度分析仪


?HPH??图1-3ARM-Lips冻干前后照(A)冻干前;(B)冻干后;(C)复溶后??(实验记录?0004087,p39)??Fig.?1-3?Photographs?of?ARM-Lips??(A)fresh-prepared,(B)lyophilized?powder,?(C)suspension?of?lyophilized?powder.??图1-3表明,肉眼下观察,ARM-Lips在冻干后,外观呈现出白色疏松粉末,??且其复溶性良好。??3.8.2?ARM-Lips的微观形态??魯?赢1??.??%????\??,??^??_?200?nm??图1-4?ARM-Lips的透射电镜图(实验记录0004087,p41)??Fig.?1-4?Transmission?electron?photomicrograms?of?ARM-Lips??由图i-4可知,在TEM下,ARM-Lips呈现出球形或类球形,且粒径分布较??为均匀。??3.8.3粒径与粒度分布??经粒度分析仪测定,ARM-Lips的粒径为(187.3±1.83)nm,且大小均匀,??且分布较为狭窄

冻干,粒径分布,粒径,粒度分析仪


Fig.?1-3?Photographs?of?ARM-Lips??(A)fresh-prepared,(B)lyophilized?powder,?(C)suspension?of?lyophilized?powder.??图1-3表明,肉眼下观察,ARM-Lips在冻干后,外观呈现出白色疏松粉末,??且其复溶性良好。??3.8.2?ARM-Lips的微观形态??魯?赢1??.??%????\??,??^??_?200?nm??图1-4?ARM-Lips的透射电镜图(实验记录0004087,p41)??Fig.?1-4?Transmission?electron?photomicrograms?of?ARM-Lips??由图i-4可知,在TEM下,ARM-Lips呈现出球形或类球形,且粒径分布较??为均匀。??3.8.3粒径与粒度分布??经粒度分析仪测定,ARM-Lips的粒径为(187.3±1.83)nm,且大小均匀,??且分布较为狭窄,PDI为0.172±0.02,粒径分布见图1-5。ARM-Lips的平均Zeta??电位为(-11.6±0.26)mV,?ARM-Lips的电位分布如图1-6。??37??

【参考文献】:
期刊论文
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[10]有抗肿瘤活性的青蒿B衍生物[J]. 邓定安,许承辉,蔡俊超.  药学学报. 1992(04)



本文编号:3064273

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