奥希替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

发布时间：2021-03-06 19:00

　　为了改善抗肿瘤药物奥希替尼的水溶性从而增加其生物利用度,分别以泊洛沙姆188（F68）、聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）、共聚维酮（coPVP）等亲水性高分子材料作为载体,采用溶剂法制备奥希替尼固体分散体;以体外溶出度为评价指标,对制备条件进行优化;并通过扫描电镜（SEM）、X-射线衍射法（XRD）和差示扫描量热法（DSC）对最优条件下制备的固体分散体进行物相鉴定。结果表明,固体分散体可以显著改善奥希替尼的溶出效果,当奥希替尼与coPVP质量比为1∶7时,在60℃下反应45 min所制备的固体分散体的溶出效果最佳;在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液（pH值4.5）中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。 

【文章来源】：化学与生物工程. 2020,37(06)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

奥希替尼与载体质量比对体外溶出度的影响

固定奥希替尼与coPVP质量比为1∶7、反应温度为60 ℃,分别反应15 min、30 min、45 min、60 min制备固体分散体SD3,考察反应时间对体外溶出度的影响,结果如图2所示。从图2可知,延长反应时间可以提高奥希替尼固体分散体的体外溶出度,但当反应时间超过45 min后,体外溶出度变化不明显。 因此,确定最佳反应时间为45 min。

固定奥希替尼与coPVP质量比为1∶7、反应时间为45 min,分别在55 ℃、60 ℃、64 ℃制备固体分散体SD3,考察反应温度对体外溶出度的影响,结果如图3所示。从图3可知,反应温度为60 ℃时所制备的奥希替尼固体分散体的溶出效果最好,体外溶出度最高,在含0.4%SDS的磷酸盐缓冲液(pH值4.5)中,45 min达到溶解平衡,体外溶出度达到95.6%。

【参考文献】：
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本文编号：3067633