取代度对灯盏花素羧甲基壳聚糖鼻黏膜微球体外释药的影响

发布时间：2021-03-30 02:18

　　目的:探讨羧甲基壳聚糖（CMCS）的取代度对灯盏花素（BRE）鼻黏膜微球体外释药速度的影响。方法:合成取代度分别为40%,60%,80%的CMCS,并进行取代度检测及红外分析。分别以取代度为40%,60%,80%,95%的CMCS为载体,制备BRE微球,并对其体外释药、空白CMCS微球溶蚀及两者之间的关系进行研究。结果:合成得到3种CMCS的取代度分别为（41.60±1.44）%,（59.39±2.15）%,（80.72±2.38）%。当CMCS的取代度分别为40%,60%,80%,95%时,BRE微球体外释药均呈现缓释特性,分别符合Higuchi方程:累积释放度（Q,%）=41.49t^1/2-11.66（R²=0.984 3）,Q=39.74t^1/2-12.82（R²=0.991 6）,Q=35.35t^1/2-10.89（R²=0.992 8）,Q=31.12t^1/2-8.80（R²=0.990 2）;空白CM... 

【文章来源】：中国药师. 2020,23(09)

【文章页数】：3 页

【部分图文】：

CMCS滴定曲线

3种取代度CMCS的IR图谱

精密称取各种BRE微球20 mg于透析袋中，两端扎紧，置于30 ml醋酸铵缓冲液中，于37℃恒温振荡，分别于0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h取样3 ml后，补加同温度同体积的醋酸铵缓冲液，继续振荡至下一个取样点。取出的3 ml样品过0.22μm微孔滤膜，续滤液适当稀释后进样检测BRE含量，计算累积释放度(Q，%)，至Q大于98%，并进行方程拟合，绘制累积释药曲线，见图3。结果表明，4种BRE微球均呈现缓释效果，累积释药率Q与时间t的关系均符合Higuchi方程，BRE-CMCS40微球:Q=41.49 t1/2-11.66(R2=0.984 3);BRE-CMCS60微球:Q=39.74t1/2-12.82(R2=0.991 6);BRE-CMCS80微球:Q=35.35 t1/2-10.89(R2=0.992 8);BRE-CMCS95微球:Q=31.12t1/2-8.80(R2=0.990 2)。根据BRE微球载药量，精密称取与20 mg BRE微球相当的空白CMCS微球于透析袋中，两端扎紧，置于30 ml醋酸铵缓冲液中，于37℃恒温振荡，分别于0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h迅速取出透析袋，拭干表面水分，精密称重。放回透析袋，继续振荡至下一个取样点。计算相邻时间点样品的重量差异，即为此期间CMCS溶蚀量，以CMCS累积溶蚀量(A)对时间(t)作图，即得CMCS溶蚀曲线，见图4，并进行方程拟合。结果表明，随着取代度的增加，CMCS溶蚀速度减慢，累积溶蚀率A与时间t的关系均符合Higuchi方程，BRE-CMCS40微球:A=39.25t1/2-10.97(R2=0.984 0);BRE-CMCS60微球:A=37.59t1/2-12.04(R2=0.990 4);BRE-CMCS80微球:A=33.61t1/2-10.61(R2=0.992 5);BRE-CMCS95微球:A=29.41t1/2-8.32(R2=0.989 6)。

【参考文献】：
期刊论文
[1]胸腺喷丁羧甲基壳聚糖鼻黏膜给药微球的制备及对大鼠CD4+/CD8+值的影响[J]. 宋倩倩,王选深,倪玲,包强,李范珠.  中国医药工业杂志. 2012(01)
[2]蛋白多肽类药物微球鼻腔给药的研究进展[J]. 王冶闽,李范珠.  中国药物与临床. 2007(10)
[3]喷雾干燥法制备灯盏花素含药微球的工艺研究[J]. 夏红,张宁,晋仲民,冯怡.  中成药. 2007(05)
[4]灯盏乙素药理学研究进展[J]. 李丽,刘东阳,江骥,胡蓓.  中草药. 2006(08)



本文编号：3108660