盐酸氟桂利嗪经眼部给药后在大鼠脑内的递送

发布时间：2021-04-07 00:46

　　目的:眼部给药是临床上常用的一种给药途径,但大多只用于治疗眼局部性疾病。基于眼部结构的特殊性,本文主要探索盐酸氟桂利嗪经眼部给药治疗缺血性脑血管疾病的可行性。方法:150只健康雄性SD大鼠随机分为滴眼组、灌胃组和注射组。滴眼组和灌胃组均以14 mg/kg的剂量给药,注射组剂量为5 mg/kg。采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography,HPLC）测定大鼠血浆和脑组织中的盐酸氟桂利嗪的含量,评价主要药代动力学参数和生物利用度,并通过药物脑靶向指数(drug targeting index of brain,DTI_brain)研究盐酸氟桂利嗪眼部给药的脑靶向性。结果:盐酸氟桂利嗪经眼部给药后血浆C_max和AUC_0-t,脑组织C_max和AUC_0-t均高于经灌胃给药,差异有统计学意义（均P<0.05）。经眼部给药血浆和脑组织的生物利用度分别为18.67%和34.67%,均高于经灌胃给药的14.32%和21.56%。滴眼和灌胃两... 

【文章来源】：中南大学学报(医学版). 2020,45(11)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【部分图文】：

盐酸氟桂利嗪的HPLC色谱图

盐酸氟桂利嗪在大鼠血浆(A)和脑组织(B)中的标准曲线

3种给药途径的血药浓度-时间曲线见图3，血浆主要药物代谢动力学参数达峰时间(tmax)、峰浓度(Cmax)、药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)、生物利用度见表4，盐酸氟桂利嗪经眼部给药后血浆Cmax和AUC0-t均高于经灌胃给药，差异有统计学意义(均P<0.05)。3种给药途径的脑组织药物浓度-时间曲线见图4。脑组织主要药物代谢动力学参数见表5，盐酸氟桂利嗪经眼部给药后脑组织Cmax和AUC0-t均高于经灌胃给药，差异有统计学意义(均P<0.05)。滴眼和灌胃两种给药途径的DTIbrain分别为1.84和1.48。图4 大鼠经静脉注射、滴眼、灌胃盐酸氟桂利嗪后的脑组织药物浓度-时间曲线


本文编号：3122471