2-氨基-6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶的新合成工艺

发布时间：2021-05-11 19:24

　　本研究报道了半琥珀酸拉司米地坦的关键中间体2-氨基-6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶（1）的新合成工艺。2,6-二溴吡啶（2）与特戊酰胺（3）偶联得到N-（6-溴吡啶-2-基）特戊酰胺（4）。4经异丙基氯化镁（i-PrMgCl）交换成相应的格氏试剂,再与N-甲氧基-N,1-二甲基哌啶-4-甲酰胺（5）加成得到N-[6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶-2-基]特戊酰胺（6）,最后水解得到1。该合成工艺操作简便,总收率67%（以2计）,适合工业化生产。 

【文章来源】：中国医药工业杂志. 2020,51(11)北大核心CSCD

【文章页数】：4 页

【文章目录】：
实验部分
    N-(6-溴吡啶-2-基)特戊酰胺(4)
    N-[6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶-2-基]特戊酰胺(6)
    2-氨基-6-(1-甲基哌啶-4-基羰基)吡啶(1)



本文编号：3181967