XXH-32脂质体的制备及初步评价
发布时间：2021-07-26 20:46
乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine,NAC）是细胞内还原性谷胱甘肽的前体,具有抗过氧化损伤、保护肝脏、免疫调节、抑制炎症反应等作用,临床上应用广泛,可用于治疗慢性阻塞性肺病、重症肝病、抗动脉粥样硬化、帕金森病等各类呼吸系统、肝脏和心脑血管疾病的治疗。由于NAC分子结构中含巯基,化学性质不稳定,易发生氧化反应产生聚合物,针对NAC上述缺陷,本课题组前期合成得到乙酰半胱氨酸衍生物XXH-32,化学性质较NAC稳定,并经体内外活性研究发现其具有明显的抗急性肝损伤作用,但其难溶于水,口服吸收差、生物利用度低、影响药效发挥。脂质体由磷脂和胆固醇组成,将药物包封于类似生物膜的脂质双分子层中形成的微型泡囊,可以保护被包裹的药物,降低药物毒性,提高药物稳定性,具有良好的细胞亲和性、组织相容性,一定的缓释性和靶向性等特性。针对XXH-32水溶性差和生物利用度低等问题,为了提高其对急性肝损伤的缓释治疗作用,本课题组将其制备成脂质体,并进行相关的体内外评价研究,主要的研究工作包括:1.对XXH-32脂质体进行处方前研究,建立XXH-32体外分析方法并进行方法学验证,同时对其平衡溶解度和表观油水分...
【文章来源】：浙江大学浙江省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：85 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．１?ＸＸＨ－３２、辅料的紫外吸收图谱??Ｆｉｇ?１．１?ＵＶ－ｖｉｓ?ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ?ｓｐｅｃｔｒａ?ｏｆ?ＸＸＨ－３２?ａｎｄ?ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ??
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第二章ＸＸＨ－３２脂质体处方及工艺研究??封率虽低于无水乙醇，但ＸＸＨ－３２在氯仿中的溶解度明显比在无水乙醇中大，综??合考虑，选用氯仿作为制备ＸＸＨ－３２脂质体的有机相。测定结果见图２．１。??９０??ＩｌＬＬｌＬ??，，＜／?／??＾?／?／?／??Ｏｒｇａｎｉｃ?ｓｏｌｕｔｉｏｎ??图２．１不同有机相对包封率的影响??Ｆｉｇ２．１?Ｅｆｆｅｃｔ?ｏｆ?ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ?ｏｒｇａｎｉｃ?ｒｅｌａｔｉｖｅ?ｏｎ?ｅｎｔｒａｐｍｅｎｔ?ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ??２．３．３．１．２药月旨比??按２．２．３．１．２的方法，选择药脂质量比为１：２０、１：３０、１：４０、１：５０、１：６０五种??不同比例制备ＸＸＨ－３２脂质体。由图２．２可见，随着药脂比的增加，脂质体包封??率明显增加，在一定范围内药脂比对脂质体包封率有明显的影响，质量比在１：４０？??１：５０时制得的脂质体包封率稳定，差异较小。??２２??
【参考文献】：
期刊论文
[1]EGFR抗体修饰的长循环阳离子免疫脂质体转载miR-135a对胆囊癌细胞的抑制作用[J]. 杨光华,张建勋,殷保兵. 中华肝脏外科手术学电子杂志. 2018(05)
[2]酶促合成3种半乳糖-胆固醇配体及其与肝靶向性的构效关系研究[J]. 聂华,丘波,杨琪璿,赵莹,江颀颀,张声源. 中草药. 2018(16)
[3]基于白及多糖的黄藤素纳米柔性脂质体膜剂的制备研究[J]. 程玉钏,郝旭亮,付丽娜,何树苗,李伟泽,赵宁,王丹,傅文博,黄楷迪,董叶彤. 中草药. 2018(11)
[4]磁性有序介孔纳米碳靶向药物载体的制备与控释性能[J]. 郑静,陈琳,张欢,杨永珍,刘旭光,许并社. 中国材料进展. 2018(01)
[5]β-紫罗兰酮温敏脂质体的制备工艺及配方优化[J]. 王一涵,徐迎波,宁敏,周志磊,梁蓉,陈羚,徐菲菲,钟芳. 食品与生物技术学报. 2017(10)
[6]CD123单抗修饰的载丹参酮ⅡA免疫脂质体的制备及其体外评价[J]. 王银,刘芙蓉,向虹霖,卿红,陈晨,毛声俊,李慧. 中国中药杂志. 2017(11)
[7]水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价[J]. 王小宁,贾慧婷,李伟泽,闫梦茹,罗国平. 中草药. 2017(07)
[8]K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究[J]. 陆媛媛,符旭东,邓艾平,刘珏,李凯. 中国医院药学杂志. 2017(08)
[9]盐酸奈必洛尔平衡溶解度及表观油水分配系数的测定[J]. 周云,符旭东,毕诗涛. 中国药师. 2017(04)
[10]盐酸苯环壬酯油水分配系数的测定及pH值对其的影响[J]. 段婷,郭真君,刘辉,朱兰琼,廖诗琴. 中国医院药学杂志. 2017(05)
硕士论文
[1]CUR壳聚糖脂质体的制备及其初步质量评价[D]. 李嫄.重庆医科大学 2014
本文编号：3304341
【文章来源】：浙江大学浙江省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：85 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．１?ＸＸＨ－３２、辅料的紫外吸收图谱??Ｆｉｇ?１．１?ＵＶ－ｖｉｓ?ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ?ｓｐｅｃｔｒａ?ｏｆ?ＸＸＨ－３２?ａｎｄ?ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓ??
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第二章ＸＸＨ－３２脂质体处方及工艺研究??封率虽低于无水乙醇，但ＸＸＨ－３２在氯仿中的溶解度明显比在无水乙醇中大，综??合考虑，选用氯仿作为制备ＸＸＨ－３２脂质体的有机相。测定结果见图２．１。??９０??ＩｌＬＬｌＬ??，，＜／?／??＾?／?／?／??Ｏｒｇａｎｉｃ?ｓｏｌｕｔｉｏｎ??图２．１不同有机相对包封率的影响??Ｆｉｇ２．１?Ｅｆｆｅｃｔ?ｏｆ?ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ?ｏｒｇａｎｉｃ?ｒｅｌａｔｉｖｅ?ｏｎ?ｅｎｔｒａｐｍｅｎｔ?ｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ??２．３．３．１．２药月旨比??按２．２．３．１．２的方法，选择药脂质量比为１：２０、１：３０、１：４０、１：５０、１：６０五种??不同比例制备ＸＸＨ－３２脂质体。由图２．２可见，随着药脂比的增加，脂质体包封??率明显增加，在一定范围内药脂比对脂质体包封率有明显的影响，质量比在１：４０？??１：５０时制得的脂质体包封率稳定，差异较小。??２２??
【参考文献】：
期刊论文
[1]EGFR抗体修饰的长循环阳离子免疫脂质体转载miR-135a对胆囊癌细胞的抑制作用[J]. 杨光华,张建勋,殷保兵. 中华肝脏外科手术学电子杂志. 2018(05)
[2]酶促合成3种半乳糖-胆固醇配体及其与肝靶向性的构效关系研究[J]. 聂华,丘波,杨琪璿,赵莹,江颀颀,张声源. 中草药. 2018(16)
[3]基于白及多糖的黄藤素纳米柔性脂质体膜剂的制备研究[J]. 程玉钏,郝旭亮,付丽娜,何树苗,李伟泽,赵宁,王丹,傅文博,黄楷迪,董叶彤. 中草药. 2018(11)
[4]磁性有序介孔纳米碳靶向药物载体的制备与控释性能[J]. 郑静,陈琳,张欢,杨永珍,刘旭光,许并社. 中国材料进展. 2018(01)
[5]β-紫罗兰酮温敏脂质体的制备工艺及配方优化[J]. 王一涵,徐迎波,宁敏,周志磊,梁蓉,陈羚,徐菲菲,钟芳. 食品与生物技术学报. 2017(10)
[6]CD123单抗修饰的载丹参酮ⅡA免疫脂质体的制备及其体外评价[J]. 王银,刘芙蓉,向虹霖,卿红,陈晨,毛声俊,李慧. 中国中药杂志. 2017(11)
[7]水飞蓟宾前体脂质体的制备及其质量评价[J]. 王小宁,贾慧婷,李伟泽,闫梦茹,罗国平. 中草药. 2017(07)
[8]K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究[J]. 陆媛媛,符旭东,邓艾平,刘珏,李凯. 中国医院药学杂志. 2017(08)
[9]盐酸奈必洛尔平衡溶解度及表观油水分配系数的测定[J]. 周云,符旭东,毕诗涛. 中国药师. 2017(04)
[10]盐酸苯环壬酯油水分配系数的测定及pH值对其的影响[J]. 段婷,郭真君,刘辉,朱兰琼,廖诗琴. 中国医院药学杂志. 2017(05)
硕士论文
[1]CUR壳聚糖脂质体的制备及其初步质量评价[D]. 李嫄.重庆医科大学 2014
本文编号：3304341
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