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大位阻卡宾及α-二亚胺钯配合物催化构建含氮杂环芳基化衍生物的研究

发布时间:2021-08-10 05:22
  含氮杂环的芳基化衍生物常见于天然产物及合成药物结构中。构建芳基化含氮杂环是当前有机合成领域中的热门。而运用钯催化C-H键直接芳基化反应及Suzuki-Miyaura反应是高效构建芳基化含氮杂环的重要手段。其中大多数钯催化剂是以有机膦作配体,该类配体因其优秀的催化活性受到人们的青睐。但由于有机膦配体对空气敏感易失活,对环境有一定的污染,在工业生产上的运用受到了较大的限制。卡宾及α-二亚胺钯配合物是活性较高、制备工艺简单的一类非膦钯催化剂。因此,探索卡宾及α-二亚胺配体的结构与催化性能的规律,筛选能有效催化C-H键直接芳基化反应及Suzuki-Miyaura反应的钯配合物,推动C-H键直接芳基化反应及Suzuki-Miyaura反应的研究将具有重要的理论意义,对含氮杂环芳基化合物的绿色化学合成和低成本生产具有很好的应用前景。本文合成了大位阻的卡宾及α-二亚胺等两类钯配合物,并分别筛选其催化条件,测试催化活性,合成了102个含氮杂环芳基化衍生物。1.合成了4个在N-芳基的4-位具有二苯甲基取代、在2,6-位具有不同烷基取代的苊醌骨架的卡宾钯配合物C1-C4,并筛选C4为催化剂经直接芳基化合成... 

【文章来源】:广东药科大学广东省

【文章页数】:113 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

大位阻卡宾及α-二亚胺钯配合物催化构建含氮杂环芳基化衍生物的研究


C4的单晶结构图

脱质子,金属化,机理,芳基化


图 2-3 以 4-甲基噻唑为例的协同金属化脱质子机理2-3 The Concerted Metalation/Deprotonation mechanism with 4-methylthiazexample 键直接芳基化反应的条件筛选定最优催化剂为 C4 后,我们继续以 4-甲基噻唑与对溴氯苯的应为模型反应,对反应条件进行筛选,其中包括了对溶剂,碱

【参考文献】:
硕士论文
[1]大位阻非膦钯配合物催化合成含噻吩类及芳胺类中药活性成分的研究[D]. 李艳芳.广东药科大学 2017
[2]氮杂环卡宾钯配合物对咪唑及香豆素类中药活性成分的结构修饰研究[D]. 姚云.广东药科大学 2016



本文编号:3333547

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