盐酸多柔比星脂质体的制备及体外质量评价

发布时间：2021-08-14 05:14

　　目的:制备盐酸多柔比星脂质体并进行体外质量评价,以期实现自制脂质体质量与市售盐酸多柔比星脂质体注射液Doxil一致,并为其生物体内等效及产业化提供研究基础。方法:采用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法制备盐酸多柔比星脂质体,以包封率为评价指标通过单因素筛选和正交试验优化制备工艺,以市售Doxil为参比制剂,对比最优工艺制得的脂质体与市售Doxil的微观结构、粒径大小及分布、Zeta电位、相变温度、包封率等理化指标,考察最优工艺制得的脂质体与市售Doxil在加速条件的体外释放及储存条件下稳定性情况。结果:自制盐酸多柔比星脂质体最优制备工艺为高速剪切速率13 000 r·min^-1,挤出3次,载药孵育温度65℃,载药孵育时间60 min,最优工艺制得的脂质体与市售Doxil外观均为椭圆形,平均粒径分别为（90.81±0.58）nm（n=3）和（89.05±0.66）nm（n=3）,分布较为均匀,Zeta电位分别为（-41.9±1.8）mV（n=3）和（-44.9±4.2）mV（n=3）,相变温度范围相同,包封率分别为98.0%和97.9%,体外释放较为一致,稳定性好。结论:采... 

【文章来源】：中国医院药学杂志. 2020,40(08)北大核心

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

自制盐酸多柔比星脂质体冷冻电镜图

Doxil冷冻电镜图

按上述“2.3”项下方法测定包封率,结果自制脂质体和Doxil的包封率分别为98.0%和97.9%,RSD为0.37%和0.34%,两者测得包封率大于95%符合2015年版《中华人民共和国药典》对脂质体包封率的要求。图5 Zeta电位分布图


本文编号：3341838