新型丁烯内酯衍生物的设计合成及诱导胃癌细胞凋亡研究（英文）

发布时间：2021-08-17 21:02

　　开发了一条合成天然产物Uncinine的新方法,基于此设计合成了一系列新型的丁烯内酯衍生物.通过噻唑蓝（MTT）法评价了目标化合物对胃癌细胞的增殖抑制活性,分析了其构效关系.其中,3-吗啉甲基-4-（4-叔丁基苯基）亚基丁烯内酯（9l）对MGC803的IC50为2.9μmol/L,对胃癌细胞MGC803、HGC27以及SGC7901具有明显的选择性增殖抑制作用,而对正常的胃粘膜上皮细胞GES1具有较小的毒性.初步的作用机制研究表明,化合物9l诱导胃癌细胞MGC803凋亡依赖Caspase 9/3激活. 

【文章来源】：有机化学. 2020,40(01)北大核心SCICSCD

【文章页数】：30 页

【文章目录】：
1 Introduction
2 Results and discussion
    2.1 Chemistry
    2.2 Biology
        2.2.1 Evaluation of antiproliferation on MGC803
        2.2.2 Caspase-dependent apoptosis was induced by compound 9l in MGC803 cells
3 Conclusions
4 Experimental
    4.1 Chemistry
        4.1.1 Synthesis of 3-(bromomethyl)furan-2(5H)-one(3)
        4.1.2 Synthesis of compounds 4 and 5
        4.1.3 Synthesis of uncinine(6)
        4.1.4 Synthesis of compounds 7a～7e
        4.1.5 General procedure for the synthesis of uncinine analogues 8a～8e
        4.1.6 General procedure for the synthesis of compounds 9a～9p
        4.1.7 Synthesis of(Z)-3-(4-(tert-butyl)benzylidene)-indolin-2-one(11)
        4.1.8 Synthesis of(Z)-3-(4-(tert-butyl)benzylidene)-1-((tetra-hydro-2H-pyran-4-yl)methyl)indolin-2-one(12)
    4.2 Biological evalution
        4.2.2 Cell lines and cultures
        4.2.3 Analysis of cell proliferation
        4.2.4 Apoptosis analysis
        4.2.5 Western blot analysis
        4.2.6 Statistical analysis
辅助材料(Supporting Information)
    新型丁烯内酯衍生物的设计合成及诱导胃癌细胞凋亡研究


【参考文献】：
期刊论文
[1]Recent advances in gastric cancer early diagnosis[J]. Laura Necula,Lilia Matei,Denisa Dragu,Ana I Neagu,Cristina Mambet,Saviana Nedeianu,Coralia Bleotu,Carmen C Diaconu,Mihaela Chivu-Economescu.  World Journal of Gastroenterology. 2019(17)
[2]新型5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类衍生物的设计、合成及肿瘤细胞增殖抑制活性研究[J]. 徐海伟,贾世龙,谢晓平,罗姣,王树.  有机化学. 2017(04)



本文编号：3348491