偏向性阿片κ受体激动剂的研究进展

发布时间：2021-08-17 23:19

　　阿片κ受体是阿片受体的一种亚型,它与吗啡、哌替啶和芬太尼等阿片μ受体激动剂不同,阿片κ受体激动剂在具有强效镇痛活性的同时并不会产生成瘾、呼吸抑制和便秘等典型阿片样不良反应。但临床试验发现一些典型的κ受体激动剂会产生致幻、焦虑和镇静的不良反应,无法开发成为临床有用的镇痛药物。近年来,G蛋白偶联受体功能偏向性现象以及偏向性配基的发现为分离κ受体激动剂的镇痛药效与不良反应提供了新的思路。本文对偏向性κ受体激动剂及其潜在应用的最新进展进行了介绍和讨论。 

【文章来源】：中国药物化学杂志. 2020,30(04)北大核心CSCD

【文章页数】：12 页

【文章目录】：
1 κ阿片受体与功能偏向性配基简介
2 偏向性κ受体激动剂
    2.1 三氮唑类和异喹啉酮类
    2.2 吗啡喃类
    2.3 萜类
    2.4 双苯乙胺类
    2.5 其他类型化合物
3 偏向性配基的讨论与分析
    3.1 偏向性配基的争议
    3.2 偏向性假说的修正
4 小结与展望



本文编号：3348703