部分天然产物单体组分抗菌抗肿瘤作用研究

发布时间：2021-08-26 06:21

　　第一部分:背景:恶性肿瘤是严重影响人类健康、威胁人类生命的主要疾病之一,其治疗难度较大。血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程,因此,通过阻断肿瘤新生血管生成来抑制肿瘤生长是一种新的治疗策略。吴茱萸次碱是吴茱萸的主要成分之一,在传统医学中广泛应用于多种疾病的治疗。吴茱萸次碱可以通过多种分子机制抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡。然而,吴茱萸次碱的抗血管生成机制尚未见报道。因此研究吴茱萸次碱对血管生成的抑制对开发抗肿瘤药物是十分有价值的。目的:本研究旨在探讨吴茱萸次碱（Ru）对血管生成的影响及相关信号转导的潜在调控机制。方法:通过MTT实验、粘附抑制实验、迁移抑制实验和鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）模型实验研究吴茱萸次碱对血管生成的影响。通过计算机模拟寻找潜在靶点、通过表面等离子体共振（SPR）、酶活性实验和Western blot检测化合物与靶蛋白的相互作用。结果:实验结果证实,吴茱萸次碱表现出对人类脐静脉内皮细胞（HUVECs）有着适度的抑制活性,其对HUVECs的迁移和粘附有着显著抑制的效应,以及在CAM实验中表现出显著的抗血管生成活性。通过计算机模拟确定了血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）为可... 

【文章来源】：安徽医科大学安徽省

【文章页数】：73 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

通过MTT测定法测量的吴茱萸次碱对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的细胞毒性，与不加药的对照组对比*p<0.05

安徽医科大学硕士学位论文分化具有较高的抑制能力。随后采用 HUVECs 粘附、HU种方法评价吴茱萸次碱的抑制作用。通过细胞粘附实验评原内皮细胞粘附的抑制作用。结果如图 2 所示，吴茱萸次 HUVECs 的粘附，且由于吴茱萸次碱的作用，抑制率呈浓物浓度时分别为 5,10 和 20μM，1 h 抑制率分别为 25.8±11±1.3％，3 h 抑制率分别为 33.3±2.0％，42±3.8％和 56

吴茱萸次碱处理 HUVECs24 小时，并通过划痕实验测定迁移状况（比例尺，2在整个体外研究中一式三份进行独立实验，与 0μM 对照相比，*p<0.05。ig3. HUVECs are treated with rutacecarpine for 24 h, and migration (scale bar, 200 μmrmined by wound healing assay. Independent experiments were performed throughoutvitro studies in triplicate. *p<0.05 versus 0 μm control.茱萸次碱对体内血管生成的抑制作用用 CAM 法评价吴茱萸次碱对体内抗血管生成活性的影响。如图 4 所s 上加入不同浓度的吴茱萸次碱后，血管的生成显著降低。在测试浓度为萸次碱明显抑制了新血管的扩散程度，这明显高于正常组的。在四0μM 浓度表现出最高的抗血管生成活性，抑制新生血管形成。

【参考文献】：
期刊论文
[1]大蒜素与盐酸小檗碱联用体外抗菌试验[J]. 孙艳,李娜,陆颖,余圆圆,陈钧.  中成药. 2015(12)
[2]国内外细菌耐药监测研究介绍[J]. 吕媛,李耘,郑波.  中国临床药理学杂志. 2011(04)
[3]白叶藤属植物化学成分与药理活性研究概况[J]. 张庆英,张乃霞,赵玉英,程铁明.  国外医药(植物药分册). 1999(06)



本文编号：3363720