伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂的制备与表征

发布时间：2021-08-28 00:21

　　目的研究制备伊马替尼-槲皮素共无定型纳米制剂,以提高药物在水中的溶解度。方法通过加热搅拌法获得伊马替尼-槲皮素的共无定型物质。以聚维酮K30为稳定剂,采用反溶剂沉淀法将伊马替尼-槲皮素制成纳米制剂。对纳米制剂和共无定型物进行表征分析,并比较纳米制剂、共无定型物以及原料药的饱和溶解度。结果伊马替尼-槲皮素纳米制剂的粒径为（157.3±4.5） nm,分散指数（PDI）=0.135,粒径较小且分布均匀;纳米制剂中伊马替尼和槲皮素的含药量分别为20.21%和3.53%;与共无定型物和原料药比较,均有显著提高。结论制备获得的伊马替尼-槲皮素纳米制剂粒径较小且分布均匀,能显著增加难溶药物伊马替尼和槲皮素的溶解度。 

【文章来源】：医药导报. 2020,39(08)北大核心

【文章页数】：4 页

【部分图文】：

伊马替尼-槲皮素的粉末X射线衍射图谱(A)、DSC图谱(B)和红外光谱(C)

分别称取伊马替尼原料药、槲皮素原料药、共无定型物和纳米制剂各30 mg,加入水5 mL,超声溶解20 min后制成过饱和溶液,置于温度37 ℃的恒温振荡箱中,以100 r·min-1的转速振荡12 h,将得到的溶液用孔径0.22 μm微孔滤膜滤过后,采用HPLC法进行分析,分析方法与测定标准曲线时所用方法一致,结果见表2,纳米制剂中伊马替尼的饱和溶解度为524.3 μg·mL-1,槲皮素的饱和溶解度为113.3 μg·mL-1;共无定型物中伊马替尼的饱和溶解度为38.7 μg·mL-1,未检测到槲皮素;伊马替尼原料药的饱和溶解度为60.1 μg·mL-1,槲皮素原料药未检测到色谱峰。分析结果显示,纳米制剂中伊马替尼的饱和溶解度相比共无定型物和原料药均有显著提高,分别提高13.5倍和8.7倍;纳米制剂中槲皮素的饱和溶解度也有明显改善。图3 伊马替尼和槲皮素的高效液相色谱图

伊马替尼和槲皮素的高效液相色谱图

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：3367402