没食子酰哌嗪类化合物的合成及抗真菌作用研究

发布时间：2021-09-02 14:48

　　目的设计合成没食子酰哌嗪衍生物,考察其对耐药真菌的抗菌活性。方法以三甲氧基没食子酸为原料,在PyBOP/DIEA存在下与哌嗪反应得到中间体,在脱保护后与相应的酸缩合,最后脱甲基得到目标化合物。采用美国国家临床实验室标准委员会（CLSI）推荐方法,将目标化合物对2株临床分离的耐药白色念珠菌株进行体外抗真菌活性试验,进而与氟康唑（8μg/ml）联用,开展协同抗真菌活性试验。结果共合成了11个化合物,其中6个化合物表现出优于没食子酸的抗真菌活性。结论没食子酰哌嗪可以提高没食子酸的抗真菌活性,没食子酸酰结构是重要的药效团,若引入桂皮酸或2,3-二氯苯甲酸可以进一步提高活性。 

【文章来源】：药学实践杂志. 2020,38(06)

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本文编号：3379206