新型微管抑制剂Yf9b能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡
发布时间：2021-09-07 12:49
目的考察新型微管抑制剂2-甲氧基-5-（4-（3,4,5-三家氧基苯基）-1,3-硒唑-5-基）苯胺[2-methoxy-5-（4-（3,4,5-trimethoxyphenyl）-1,3-selenazol-5-yl）aniline,Yf9b]对多种人源性肿瘤细胞的抗肿瘤活性,并研究Yf9b抑制人宫颈癌Hela细胞增殖的机制。方法采用MTT法考察Yf9b对多种肿瘤细胞的增殖抑制作用。免疫荧光染色观察Yf9b与康普瑞丁（combretastatin A-4,CA-4）对微管的抑制作用。流式细胞技术考察Yf9b与CA-4对Hela细胞周期的影响,并考察Yf9b诱导Hela细胞凋亡的情况。结果 Yf9b的作用时间与剂量依赖性地抑制Hela细胞增殖,半数抑制浓度（IC50）为（42.9±2.7）nmol·L-1。Yf9b同母体化合物CA-4一样能抑制微管聚合,将Hela细胞阻滞在G2/M期,并最终诱导细胞凋亡。结论 Yf9b是一种新型微管抑制剂,能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡。
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2017,34(01)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
康普瑞丁(1)和Yf9b(2)的化学结构式
细胞24h，观察到微管松散，并且细胞不能维持原有的形态。与母体化合物CA-4类似，Yf9b(80nmol·L－1)处理Hela细胞24h，观察到微管断裂成小点，弥散分布在细胞质中，且细胞核凝聚、固缩(图3中标尺=0.5μmol·L－1)。这些结果表明，Yf9b同CA-4一样能够抑制微管聚合，是一种潜在的微管靶向抑制剂。A—CellviabilitywasdeterminedbyMTTassayinHelacellstreatedwithvariousconcentrationsofYf9bforindicatedtimeperi-ods;B—HelacellsweretreatedwithYf9b(80nmol·L－1)orCA-4(60nmol·L－1)for0-48h.Morphologicalchangeswereob-servedunderphasecontrastmicroscope(scalebar=0.5μm)Fig．2Yf9binhibitstheproliferationofHelacells图2Yf9b能抑制Hela细胞的增殖Fig．3Yf9binducesmicrotubuledisruptioninHelacells．Changesofcytoskeletonorganizationwereobservedbyconfo-calmicroscopyinHelacellstreatedwithYf9b(60nmol·L－1)orCA4(80mol·L－1)for24h．Microtubuleswerelabeledwithaprimarymouseanti-α-tubulinantibodyandFITC-conjugatedgoatanti-mouseIgG(green)andthenucleiwerestainedwithDAPI(blue)图3Yf9b能破坏Hela细胞的微管形态。Yf9b(60nmol·L－1)或CA4(80mol·L－1)作用于Hela细胞24h后，用α-tu-bulin鼠源一抗和FITC连接的绿色荧光山羊抗鼠的二抗标记微管，DAPI蓝色染料标记细胞核，在共聚焦显微镜下观察细胞骨架的变化74沈阳药科大学学报第34卷
结果表明，同母体化合物CA-4类似，Yf9b时间和剂量依赖的诱导Hela细胞阻滞在G2/M期，并随着时间的增加诱导细胞凋亡。Fig．4CA-4inducesG2/MphasearrestandapoptosisofHelacellsinaconcentration-andtime-dependentmanner．ThecellcycledistributionofHelacellswasmeasuredbyflowcytometrywithPIstainingaftertreatmentwithCA-4(0－120nmol·L－1)for12horCA-4(60nmol·L－1)for0-48h.ＲepresentativefigureswereshowninFig．4A，andtheper-centageofHelacellsinspecificcellcyclecompartmentswasquantifiedasFig．4B图4CA-4能时间和剂量依赖的诱导Hela细胞G2/M期周期阻滞和凋亡。CA-4(0～120nmol·L－1)作用于Hela细胞12h或者CA-4(60nmol·L－1)作用于细胞0～48h后，收集细胞，用PI细胞核染料染色，流式细胞术分析细胞周期的变化。原始峰形图见图4A，各细胞周期比例统计图见图4B第1期徐静雯等:新型微管抑制剂Yf9b能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡75
本文编号：3389577
【文章来源】：沈阳药科大学学报. 2017,34(01)北大核心CSCD
【文章页数】：8 页
【部分图文】：
康普瑞丁(1)和Yf9b(2)的化学结构式
细胞24h，观察到微管松散，并且细胞不能维持原有的形态。与母体化合物CA-4类似，Yf9b(80nmol·L－1)处理Hela细胞24h，观察到微管断裂成小点，弥散分布在细胞质中，且细胞核凝聚、固缩(图3中标尺=0.5μmol·L－1)。这些结果表明，Yf9b同CA-4一样能够抑制微管聚合，是一种潜在的微管靶向抑制剂。A—CellviabilitywasdeterminedbyMTTassayinHelacellstreatedwithvariousconcentrationsofYf9bforindicatedtimeperi-ods;B—HelacellsweretreatedwithYf9b(80nmol·L－1)orCA-4(60nmol·L－1)for0-48h.Morphologicalchangeswereob-servedunderphasecontrastmicroscope(scalebar=0.5μm)Fig．2Yf9binhibitstheproliferationofHelacells图2Yf9b能抑制Hela细胞的增殖Fig．3Yf9binducesmicrotubuledisruptioninHelacells．Changesofcytoskeletonorganizationwereobservedbyconfo-calmicroscopyinHelacellstreatedwithYf9b(60nmol·L－1)orCA4(80mol·L－1)for24h．Microtubuleswerelabeledwithaprimarymouseanti-α-tubulinantibodyandFITC-conjugatedgoatanti-mouseIgG(green)andthenucleiwerestainedwithDAPI(blue)图3Yf9b能破坏Hela细胞的微管形态。Yf9b(60nmol·L－1)或CA4(80mol·L－1)作用于Hela细胞24h后，用α-tu-bulin鼠源一抗和FITC连接的绿色荧光山羊抗鼠的二抗标记微管，DAPI蓝色染料标记细胞核，在共聚焦显微镜下观察细胞骨架的变化74沈阳药科大学学报第34卷
结果表明，同母体化合物CA-4类似，Yf9b时间和剂量依赖的诱导Hela细胞阻滞在G2/M期，并随着时间的增加诱导细胞凋亡。Fig．4CA-4inducesG2/MphasearrestandapoptosisofHelacellsinaconcentration-andtime-dependentmanner．ThecellcycledistributionofHelacellswasmeasuredbyflowcytometrywithPIstainingaftertreatmentwithCA-4(0－120nmol·L－1)for12horCA-4(60nmol·L－1)for0-48h.ＲepresentativefigureswereshowninFig．4A，andtheper-centageofHelacellsinspecificcellcyclecompartmentswasquantifiedasFig．4B图4CA-4能时间和剂量依赖的诱导Hela细胞G2/M期周期阻滞和凋亡。CA-4(0～120nmol·L－1)作用于Hela细胞12h或者CA-4(60nmol·L－1)作用于细胞0～48h后，收集细胞，用PI细胞核染料染色，流式细胞术分析细胞周期的变化。原始峰形图见图4A，各细胞周期比例统计图见图4B第1期徐静雯等:新型微管抑制剂Yf9b能够诱导Hela细胞G2/M期阻滞和凋亡75
本文编号：3389577
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