姜黄素和阿霉素双载药靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性研究

发布时间：2021-10-10 01:49

　　目的结肠癌作为当今社会危害人类健康的恶性肿瘤之一,已受到越来越多人的重视。现代医疗对结肠癌的治疗方法主要是利用化学药物对肿瘤进行抑制,但越来越多化学药物的应用,肿瘤出现了耐药性,肿瘤的治疗难度也越来越大。在众多化学药物中,阿霉素因抗瘤谱广,应用最为广泛,但也存在肿瘤治疗的耐药问题。随着众多学者对肿瘤的不断深入研究,发现了肿瘤部位特殊的微环境,也发现因肿瘤部位的强渗透与滞留效应会导致化疗药物治疗效果不佳,因此,纳米粒子递送系统应运而生。纳米粒子递送系统借助纳米粒子微米尺寸的优势可停滞在肿瘤部位,且不会被淋巴循环带走,是一种很好的药物递送载体。但因其只具有一定的特异性,靶向效果不佳,若利用肿瘤细胞的特异性,达到主动靶向的作用,将会是一种很有效的药物输送系统。利用脂质体包载阿霉素,形成阿霉素脂质体,虽然可以一定程度上提高肿瘤的治疗效果,但却因肿瘤多药耐药现象的存在,治疗效果受到一定限制。姜黄素作为我国传统中药,也是一种可食用的色素,具有抗炎、抗血管生成、抗肿瘤等多种药理活性,随着现代研究的深入,发现姜黄素还具有抑制P-糖蛋白的功能。肿瘤多药耐药产生的重要原因之一就是P-糖蛋白的过表达,因此,... 

【文章来源】：湖北中医药大学湖北省

【文章页数】：87 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

不同结构脂质体

姜黄素和阿霉素双载药靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性研究UR 作为天然抗肿瘤作用，基本没有毒副作用，具有很高的安全性临床应用前景广泛，CUR 的众多优点促使其成为近年来抗癌用新热点。但 CUR 水中溶解性很低，溶解度仅为 13.76 μg/mL，导能被吸收，口服障碍严重，即使被口服后吸收后，也极易被肝脏谢掉，利用度极低[46]。CUR 不稳定，在中至碱性 PH 下 CUR 的烃结构容易遭受破坏，在直接光照下也易被降解[47]。为改善 CU度、生物利用度差，不稳定等缺点，可利用主客体识别作用将 CU环糊精的空腔内，再通过自组装形成姜黄素包合物，以增加其生。

图 3 -CD 的模拟空间结构（A）与化学结构（B）Fig.3 A simulation of the spatial（A）and chemical structure（B）of -CD本章采用主客体识别作用和自组装的方法制备姜黄素包合物，提高 的溶解性，改善 CUR 的稳定性，增加其生物利用度，不仅对其外观表征，也采用傅里叶红外光谱仪和 X 射线衍射仪验证包合结果，高相色谱法对其包封率、载药量进行测定。与材料器1204 电子天平（江苏省常熟市测试仪器厂）78-1 磁力搅拌器（上海恒平科学仪器有限公司）H-2A 可调高速匀浆机（江苏常熟金坛区西城新瑞仪器有限公司）000 高效液相色谱仪（戴安中国有限公司）


本文编号：3427406