“一锅法”合成芳胺烷基氧、硫类化合物的合成研究

发布时间：2021-10-19 13:23

　　卢扎朵仑是一种非麻醉性的作用于中枢的止痛药,具有该结构的芳胺基烷基硫类化合物广泛应用于医药领域。芳胺烷基氧类化合物具有广泛的生物活性与药理活性,可以作为抗精神病药及组胺H₁受体拮抗剂。然而,目前芳胺基烷基氧、硫类化合物的合成过程中步骤繁琐,通常涉及多步转化和纯化,原料等资源浪费比较严重,增加了生产成本。提高合成效率、减轻资源消耗,是化学制药行业未来的发展趋势。因此,探索一种简单高效、低污染、低成本的方法来实现这类化合物的合成是很有必要的。本论文首先主要介绍芳胺基烷基硫类化合物,随后对芳胺基烷基氧类化合物的合成进行阐述。本文以此为出发点,开发出一种高效的合成方法,以苯炔前体、环叔胺、苯硫酚钠和苯酚钠的衍生物或苯酚或苯酚钠的衍生物为反应底物,通过多组分“一锅法”反应来一步合成卢扎朵仑类芳胺基烷基硫、氧类化合物,总共得到31个芳胺基烷基硫、氧类化合物。我们这种合成方法,在一步化学反应中,同时实现了芳胺结构与烷基硫、氧类结构的合成。该合成方法有三大特点:首先,我们实现了以叔胺作为胺化试剂合成芳基叔胺结构,具有一定的创新意义;其次,合成步骤中避免了传统方法中昂贵催化剂的使用... 

【文章来源】：宜春学院江西省

【文章页数】：65 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 芳胺基烷基硫类化合物简介
    1.2 芳胺基烷基硫类化合物的合成
        1.2.1 芳基叔胺结构的合成
        1.2.2 硫醚的合成
    1.3 论文的意义
第二章 芳胺烷基硫类化合物的合成反应
    2.1 芳胺烷基硫的合成方法构思的基础
    2.2 芳胺烷基硫类化合物的反应体系的构建
    2.3 反应条件优化
    2.4 对底物进行拓展
        2.4.1 苯炔前体化合物的底物拓展
        2.4.2 环状叔胺的底物拓展
        2.4.3 苯硫酚钠衍生物的底物拓展
    2.5 本章小结
第三章 芳胺烷基氧类化合物的合成反应
    3.1 芳胺烷基氧类化合物反应体系的构建方法
    3.2 反应条件的优化
    3.3 反应底物的拓展
    3.4 本章小结
第四章 实验部分
    4.1 试剂和溶剂
    4.2 测试仪器及条件
    4.3 化合物的制备
        4.3.1 原料的合成
        4.3.2 目标产物的合成
    4.4 目标化合物的结构表征
结论
参考文献
致谢
附录
作者简介


【参考文献】：
期刊论文
[1]硫醚合成研究进展[J]. 史少辉,涂兴钊,张小平,代川,曾庆乐.  广州化工. 2012(06)
[2]半富马酸喹硫平的合成[J]. 明娟,杨艺虹,张珩,张国龙.  武汉工程大学学报. 2011(10)
[3]钯催化卤代芳烃的胺化反应的研究进展[J]. 方晒,吕梅香,龙玉华,杨定乔.  有机化学. 2011(10)
[4]卤代芳烃胺基化反应研究进展[J]. 林润雄,常冠军,孙立水.  青岛科技大学学报(自然科学版). 2009(06)



本文编号：3444953