阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂的制备及释药性评价

发布时间：2021-10-21 03:52

　　目的制备阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂,并进行体内外释药评价。方法采用挤出-滚圆法制备阿司匹林含药丸芯;采用流化床包衣上药法制备埃索美拉唑镁含药丸芯;采用流化床包衣法,将2种含药微丸分别外包肠溶层制得肠溶微丸,通过含量测定确定装量,将其灌装于1号胶囊中即得复方肠溶微丸胶囊剂;体外以释放百分率评价其释药性;体内以大鼠为研究对象,通过药物动力学参数评价其体内释药行为。结果复方肠溶胶囊剂在0.1 mol·L^-1盐酸溶液中,2种药物在2 h内累积释放百分率均小于5%;在p H 6.8 PBS中,阿司匹林在45 min累积释放百分率大于70%,埃索美拉唑镁30 min累积释放百分率大于80%;体内阿司匹林血浆中代谢物水杨酸的t_1/2=9.47 h、MRT_0-∞=14.43 h、t_max=3.00 h、ρ_max=51.34mg·L^-1、AUC_0-24=703.39 mg·h·L^-1、AUC_0-∞

【文章来源】：中国药学杂志. 2016,51(12)北大核心CSCD

【文章页数】：7 页

【文章目录】：
1 实验材料
2 实验方法
    2.1 阿司匹林肠溶微丸的制备及含量测定
        2.1.1 阿司匹林含药丸芯的制备
        2.1.2 阿司匹林肠溶微丸的制备
        2.1.3 阿司匹林肠溶微丸的含量测定
    2.2 埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备
        2.2.1 埃索美拉唑镁含药丸芯的制备
        2.2.2 隔离层的制备
        2.2.3 埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备
        2.2.4 埃索美拉唑镁肠溶微丸的含量测定
    2.3 复方肠溶微丸胶囊剂的制备及含量测定
        2.3.1 复方肠溶微丸胶囊剂的制备
        2.3.2 复方肠溶微丸胶囊剂含量测定
    2.4 阿司匹林/埃索美拉唑镁复方肠溶微丸胶囊剂的体外释药性实验
        2.4.1 耐酸度评价
        2.4.2 体外释放度测定
    2.5 复方肠溶微丸胶囊剂体内释药性实验
3 结果与讨论
    3.1 影响阿司匹林肠溶微丸的处方工艺因素
        3.1.1 影响阿司匹林丸芯的处方工艺因素
        3.1.2 影响阿司匹林肠溶微丸肠溶层的因素
    3.2 影响埃索美拉唑镁肠溶微丸的处方工艺因素
        3.2.1影响埃索美拉唑镁含药丸芯的处方工艺因素
        3.2.2 影响埃索美拉唑镁含药微丸隔离层的处方因素
        3.2.3 影响埃索美拉唑镁肠溶微丸肠溶层制备的因素
    3.3 复方微丸胶囊剂体外释放度实验结果
    3.4 大鼠体内的药动学实验
4 结论


【参考文献】：
期刊论文
[1]不同剂量与溶解度药物的小丸上药工艺研究[J]. 李今,朱颖.  中国药学杂志. 2014(23)
[2]多单元调释给药系统在复方制剂中的应用[J]. 张杰,黄桂华.  中国现代应用药学. 2014(03)
[3]f2因子法评价头孢克洛干混悬剂溶出曲线的相似性[J]. 程怡,裘建设,胡瑞标,陈伟鸿.  中国新药杂志. 2012(20)



本文编号：3448184