新型苯并咪唑类和喹唑啉类衍生物的设计、合成及生物活性研究

发布时间：2021-11-02 21:38

　　苯并咪唑、喹唑啉类化合物具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗菌等。近年来以苯并咪唑和喹唑啉为母核结构,利用拼合原理引入其他活性片段,合成了许多具有抗肿瘤活性的化合物,为研究抗肿瘤化合物作下基础。本论文利用拼合原理分别合成了新型苯并咪唑类衍生物和新型喹唑类啉衍生物2个大系列化合物,并对其进行了生物活性评价,具体研究如下:1.对苯并咪唑类化合物和喹唑啉类化合物进行了综述。2.本文利用拼合原理分别合成了31个含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型苯并咪唑类衍生物和32个含有3,4,5-三甲氧基苯基片段的新型喹唑啉类衍生物,并对他们进行NMR,HR-MS结构表征确认,共计63个化合物且均未被报道。3.利用MTT法对所合成的2个大系列化合物对MGC-803细胞、PC-3细胞、MCF-7细胞的体外抗肿瘤活性。从MTT结果得出新型苯并咪唑类衍生物系列中化合物A-5对MGC-803、PC-3、MCF-7这3种细胞的IC₅₀值分别为3.56±0.49μΜ、3.34±0.09μΜ、5.40±0.51μΜ,均优于阳性对照药氟尿嘧啶（5-Fu）;新型喹唑啉类衍生物系列中化合C-9对MGC-80... 

【文章来源】：郑州大学河南省 211工程院校

【文章页数】：100 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第1章 前言
    1.1 苯并咪唑类化合物及其衍生物简介
        1.1.1 具有抗炎活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.2 具有镇痛活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.3 具有抗菌活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.4 具有抗高血压活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.5 具有质子泵抑制剂的苯并咪唑类化合物
        1.1.6 具有抗寄生虫活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.7 具有抗结核活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.8 具有抗病毒活性的苯并咪唑类化合物
        1.1.9 具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物
    1.2 喹唑啉类化合物及其衍生物简介
        1.2.1 具有抗菌活性的喹唑啉类化合物
        1.2.2 具有抗炎活性的喹唑啉类化合物
        1.2.3 具有抗惊厥活性的喹唑啉类化合物
        1.2.4 具有抗病毒活性的喹唑啉类化合物
        1.2.5 具有抗肥胖的喹唑啉类化合物
        1.2.6 具有抑制二氢叶酸还原酶活性的喹唑啉类化合物
        1.2.7 具有抑制EGFR活性的喹唑啉类化合物
    1.3 本课题的选题背景及思路
    参考文献
第2章 新型苯并咪唑类衍生物的设计、合成及生物活性研究
    2.1 苯并咪唑类衍生物的设计、合成
        2.1.1 苯并咪唑类衍生物的设计概述
        2.1.2 新型苯并咪唑类衍生物的设计合成
    2.2 体外生物活性评价
        2.2.1 体外抗肿瘤活性评价
        2.2.2 小结
    2.3 化合物A-5对前列腺癌细胞PC-3细胞抗增殖情况研究
        2.3.1 化合物A-5作用于前列腺癌细胞PC-3生长曲线的测定结果
        2.3.2 化合物A-5抑制前列腺癌细胞PC-3克隆形成的结果
        2.3.3 小结
    2.4 化合物A-5对人前列腺癌细胞PC-3周期阻滞的研究
        2.4.1 化合物A-5对人前列腺癌细胞PC-3周期阻滞结果
        2.4.2 小结
    2.5 化合物A-5对人前列腺癌PC-3细胞凋亡的研究
        2.5.1 化合物A-5对人前列腺癌PC-3细胞凋亡的结果
        2.5.2 小结
    2.6 本章小结
    参考文献
第3章 新型喹唑啉类衍生物的设计、合成及生物活性研究
    3.1 喹唑啉类衍生物的设计、合成
        3.1.1 喹唑啉类衍生物的设计概述
        3.1.2 新型喹唑啉类衍生物的设计合成
    3.2 体外生物活性评价
        3.2.1 体外抗肿瘤活性试验的选择
        3.2.2 体外抗肿瘤活性评价结果
        3.2.3 小结
    3.3 化合物C-9对前列腺癌细胞PC-3细胞抗增殖情况研究
        3.3.1 化合物C-9作用前列腺癌细胞PC-3生长曲线的测定结果
        3.3.2 化合物C-9抑制前列腺癌细胞PC-3克隆形成的结果
        3.3.3 小结
    3.4 化合物C-9对人前列腺癌细胞PC-3周期阻滞的研究
        3.4.1 化合物C-9对人前列腺癌细胞PC-3周期阻滞结果
        3.4.2 小结
    3.5 化合物C-9对人前列腺癌PC-3细胞凋亡的研究
        3.5.1 化合物C-9对人前列腺癌PC-3细胞凋亡的结果
        3.5.2 小结
    3.6 本章小结
    参考文献
第4章 实验部分
    4.1化学实验
        4.1.1 实验所用仪器
        4.1.2 实验所用试剂
        4.1.3 新型苯并咪唑衍生物的合成和数据表征
        4.1.4 新型喹唑啉衍生物的合成和数据表征
    4.2 体外活性评价试验
        4.2.1 主要仪器及耗材
        4.2.2 体外抗肿瘤活性评价实验
结论
附图
个人简历
致谢


【参考文献】：
期刊论文
[1]Benzimidazole derivatives: search for GI-friendly anti-inflammatory analgesic agents[J]. Monika Gaba,Punam Gaba,Deepika Uppal,Neelima Dhingra,Malkeet Singh Bahia,Om Silakari,Chander Mohan.  Acta Pharmaceutica Sinica B. 2015(04)
[2]抗肿瘤药物体外筛选技术研究进展[J]. 牛红军,李邦东,孙昊.  生命科学仪器. 2014(Z1)
[3]SRB法和MTT法抗肿瘤药物筛选结果相关性研究[J]. 黄银久,宋宝安,金林红,胡德禹,杨松,李宁,吴守伟.  生物学杂志. 2009(04)



本文编号：3472417