叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米粒的制备及体外释药研究

发布时间：2021-11-07 06:10

　　目的:制备叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米粒（FA-VCR-MSNs-LP）,对纳米粒进行质量评价并考察体外释药特性。方法:一步合成法制备氨基改性介孔二氧化硅纳米粒（NH₂-MSNs）,浸渍吸附法载入长春新碱（VCR）,乙醇注入法制备叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米给药系统。利用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合高效液相色谱（HPLC）测定其包封率及载药量;选用PBS（pH 7.4）作为释放介质,透析袋法考察其体外释药特性。结果:制备的FA-VCR-MSNs-LP透射电镜下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为（178.5±8.5） nm,Zeta电位为（20.3±1.20） mV,包封率和载药量分别为（44.58±1.01）%（n=3）、（11.71±0.26）%（n=3）;脂质修饰包裹后改善介孔二氧化硅纳米给药系统的突释现象,并具有缓释特征。结论:制备的FA-VCR-MSNs-LP性质稳定,包封率和载药量较高、粒径较小,体外释药具有明显缓释特征,为后期肿瘤靶向性和毒性研究奠定基础。 

【文章来源】：中国药师. 2020,23(08)

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

NH2-MSNs(A)、VCR-MSNs(B)和FA-VCR-MSNs-LP(C)透射电镜图

采用傅立叶变换显微红外光谱仪测定样品的红外吸收情况，利用溴化钾压片，4 000～400 cm-1范围内扫描，光谱图见图4。在MSNs的红外图谱中，1 082.1 cm-1处出现最大吸收峰，为Si-O-Si键的反对称伸缩振动;在801.8 cm-1、463.7 cm-1处分别为Si-O-Si键的对称伸缩振动和弯曲振动;在956.2 cm-1、3 446.3 cm-1附近出现吸收峰分别为Si-OH的弯曲振动吸收和反对称伸缩振动峰，可以看到氨基化后峰强度均减弱。氨基化后696.7 cm-1、1 498.09 cm-1处出现吸收峰，为N-H的弯曲振动峰和-NH3+对称振动峰，说明介孔二氧化硅被氨基改性。2.2.3 氮气吸脱附

采用氮气吸附仪绘制样品的氮气吸附-脱附等温线，计算样品的比表面积和孔径和孔容。样品测定前150℃真空脱附6 h，吸附-脱附等温线和孔径分布见图5。吸附-脱附等温线几乎平行，属于H1型滞后环，说明介孔形状规则且孔径均一。通过计算得，NH2-MSNs比表面积孔径、孔容分别为1003.83 m2·g-1、2.79 nm、0.73 cm3·g-1;经VCR载药后比表面积、孔径、孔容分别减小为683.57m2·g-1、2.19 nm、0.39 cm3·g-1。图4 NH2-MSNs和VCR-MSNs红外光谱图

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3481317