星点设计-效应面法优化PFV修饰的表阿霉素与五味子乙素脂质体的处方及其细胞毒性评价

发布时间：2021-11-08 06:17

　　目的:采用星点设计-效应面优选PFV修饰的表阿霉素与五味子乙素的最佳制备工艺,并对该脂质体进行细胞毒性评价。方法:采用薄膜水化-硫酸铵梯度法构造PFV修饰的表阿霉素与五味子乙素脂质体。以包封率为考察指标,采用星点设计-效应面法对胆固醇含量、水化温度、表阿霉素含量三个因素进行优化。采用SRB染色法考察该脂质体对MDA-MB-231和MCF-7两种乳腺癌细胞的杀伤能力。结果:脂质体的最佳制备工艺为处方量5mL、胆固醇9.6mg、表阿霉素含量0.48mg、水化温度40℃,平均包封率为99.1%。该脂质体对MDA-MB-231细胞的IC₅₀值为（1.36±1.14）μmol/L,对MCF-7的IC₅₀值为（1.31±1.52）μmol/L。结论:该制备工艺重复性良好,可用于PFV修饰的表阿霉素与五味子乙素脂质体的制备,构建出的脂质体具备杀伤乳腺癌细胞的性能。 

【文章来源】：亚太传统医药. 2020,16(08)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

各因素对脂质体包封率影响的效应面及等高线

在脂质体的制备工艺中，需要考察多个因素对包封率的影响，并且对结果进行优化。星点设计-效应面法采用线性或非线性方程拟合实验结果与影响因素之间的关系，根据数学模型绘制效应面来寻求最佳的制备工艺。与正交设计和均匀设计相比，星点设计-效应面具有精密度高、试验次数少、数学模型拟合的复相关系数较高等优点。因此，本研究选择星点设计-效应面法优化PFV修饰的表阿霉素与五味子乙素脂质体。根据前期预实验的结果，最终筛选出3个对脂质体包封率影响较大的因素进行处方优化，最终确定该脂质体的最佳制备工艺为处方量5mL、磷脂44mg、胆固醇9.6mg、表阿霉素0.48mg、五味子乙素1.77mg、水化温度40℃。经验证该脂质体的最终处方平均包封率为99.1%，符合相关要求。

【参考文献】：
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硕士论文
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本文编号：3483172