成纤维生长因子受体抑制剂化合物专利申请分析

发布时间：2021-11-20 02:19

　　本文分析了成纤维生长因子受体（FGFR）抑制剂的专利申请情况,对其专利申请趋势、全球专利申请人、国内专利申请人进行剖析,阐述了选择性FGFR抑制剂已逐渐成为全球尤其是国内的研发热点,总结相关重点申请人的化合物专利中公开的大量结构和活性的关系,进行构效分析,帮助研发人员进行合理药物设计,并对其知识产权策略的制定提供参考。 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(08)北大核心CSCD

【文章页数】：11 页

【部分图文】：

全球申请人地域分布

图1显示了FGFR抑制剂化合物全球专利申请趋势。从1995—2001年处于研究初期，年均申请量均低于5项，2001年第一个酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼的上市引发了全球开发酪氨酸激酶抑制剂的热潮，FGFR抑制剂的专利申请量有所提升。2012年以后FGFR抑制剂的申请量进入快速增长期，多个候选药物进入临床研究。进一步对研究样本进行分析表明，涉及非选择性FGFR抑制剂和选择性FGFR抑制剂的申请分别为59和127项。如图1所示，1995—2004年的专利申请均涉及非选择性FGFR抑制剂。临床研究中发现由于非选择性FGFR抑制剂的多靶标作用，使用过程中产生如恶心、无力、心血管等方面的不良反应[9]，研究人员开始开发具有选择性的FGFR抑制剂，2005年出现该领域的专利申请。

图3列出了该领域的重要申请人，阿斯利康公司以16件FGFR抑制剂化合物专利申请排在首位。国内申请人中国科学院上海药物研究所和成都融科博海科技有限公司的申请量排名进入了全球前10名，体现了在该领域较强的研发实力。2.3 国内申请人分析

【参考文献】：
期刊论文
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本文编号：3506364