睡眠药物发展简史

发布时间：2021-11-20 00:26

　　良好的睡眠对人体健康至关重要,而遗传因素、环境刺激、疾病和药物等都会破坏睡眠-觉醒结构,导致睡眠障碍。近年来,随着社会的发展,生活压力逐渐加大,失眠的发病率呈上升并呈年轻化趋势。本文主要从促进睡眠的角度来简述睡眠药物发展的历史及当前研发聚焦的靶点,以助临床更好地了解镇静催眠药物并合理使用。 

【文章来源】：世界睡眠医学杂志. 2020,7(07)

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

巴比妥类镇静催眠药结构通式以及代表药物

此类药物不良反应较多，有成瘾性、耐药性、撤药反应以及严重的呼吸抑制等;此外，安全治疗范围小，致死剂量与治疗有效剂量过于接近，剂量稍大即可导致患者昏迷甚至死亡。除了很特殊的场合，临床上现在一般不使用这类药物催眠，仅司可巴比妥还有少量使用。3 苯二氮卓艹类

苯二氮卓艹类与巴比妥类、水合氯醛以及乙醇类似，是通过增强GABAA受体活性发挥作用。现已发现，通过与亚基上的苯二氮卓艹位点相结合，非选择性地激动含有亚基的GABAA受体，在临床上具有抗焦虑、肌肉松弛、镇静催眠等效应。苯二氮卓艹类药物因其优异的效果和相对较小的不良反应，成为临床上常用的一类镇静催眠药。据统计，1977年苯二氮卓艹类药物已是全球处方量最高的药物之一[16]。与巴比妥类增加Cl-通道开放时间不同，苯二氮卓艹类药物通过增加Cl-通道开放频率使大量Cl-进入神经细胞。本类药物可以缩短入睡潜伏期，显著改善患者症状，同时改变了睡眠结构，表现为3/4期睡眠和快动眼睡眠的减少，镇静催眠作用较强[17]。虽然苯二氮卓艹类药物相对于巴比妥类具有更宽的安全范围，但是使用时间过长仍可能产生耐药性、成瘾性、依赖性和停药反应等。因此，目前临床上对苯二氮卓艹类作为镇静催眠药物的使用已加以限制:如比尔斯标准指出，地西泮等长效苯二氮卓艹类药物对老年人敏感性更高，代谢更慢，并增加认知功能损害、跌倒等风险，因此不建议在老年人中使用[18]。


本文编号：3506191