药物小分子含氮杂环单元构建研究

发布时间：2021-12-10 10:29

　　含氮杂环是许多具有重要生物活性天然有机化合物和合成药物的基本骨架。近年来,在创新性药物小分子的设计和合成中,含氮杂环往往作为药效核心环单元使用,而通过构建含氮杂环后衍生,可以非常容易地获得具有潜在生物活性的有机小分子。结合本课题组对含氮杂环化合物前期合成的研究结果,本文分别以取代β-芳基硝基乙烯和取代水杨醛为反应底物,设计了合成三种不同含氮杂环单元的化合物2,4,6-三芳基吡啶衍生物、1-硝基中氮茚衍生物、苯并噁嗪衍生物。第一部分:研究了取代2,4,6-三芳基吡啶衍生物的合成方法。以取代β-芳基硝基乙烯和取代吡啶季铵盐为反应底物在酸性溶剂中反应。经过反应条件的优化,共合成18个目标产物,收率为69-85%,所有的化合物都经过了核磁共振氢谱图、核磁共振碳谱图、红外、高分辨质谱等方法表征,对其中一个化合物进行了单晶X-衍射分析确定结构。第二部分:研究了取代1-硝基中氮茚衍生物的合成方法。以取代β-芳基硝基乙烯和取代吡啶季铵盐为反应底物,在DBU的催化下,高选择性地合成了一系列1-硝基中氮茚衍生物。经过反应条件的优化,共合成了 20个目标产物,收率为70-90%。所有的化合物都经过了核磁共振... 

【文章来源】：扬州大学江苏省

【文章页数】：92 页

【学位级别】：硕士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 含吡啶单元药物小分子的概述
    1.2 含吡啶单元环的合成方法
    1.3 含中氮茚单元的药物小分子的概述
    1.4 含硝基中氮茚单元的合成方法
        1.4.1 硝化中氮茚的两步合成
        1.4.2 一步合成硝基中氮茚
    1.5 含苯并噁嗪单元的药物小分子的概述
    1.6 含苯并噁嗪单元的合成方法
    1.7 本文的目的意义
    参考文献
第二章 含氮杂环吡啶类衍生物的研究
    2.1 引言
    2.2 实验部分
        2.2.1 试剂及仪器
        2.2.2 2,4,6-三芳基吡啶的合成研究
        2.2.3 实验数据
        2.2.4 吡啶衍生物反应条件的筛选与优化
        2.2.5 吡啶衍生物的底物拓展
        2.2.6 吡啶衍生物的波谱数据分析
        2.2.7 吡啶衍生物反应机理
    2.3 本章小结
    参考文献
第三章 合成1-硝基中氮茚衍生物的研究
    3.1 引言
    3.2 实验部分
        3.2.1 试剂及仪器
        3.2.2 1-硝基中氮茚类衍生物的合成
        3.2.3 实验数据
        3.2.4 中氮茚衍生物反应条件的筛选与优化
        3.2.5 中氮茚类衍生物的底物拓展
        3.2.6 中氮茚类衍生物的波谱数据分析
        3.2.7 中氮茚类衍生物反应机理
    3.3 本章小结
    参考文献
第四章 含氮杂环苯并噁嗪类衍生物合成
    4.1 引言
    4.2 苯并噁嗪类化合物的合成
        4.2.1 实验部分
        4.2.2 本节小结
    4.3 二苯并噁嗪类化合物的合成
        4.3.1 实验部分
        4.3.2 本节小结
    参考文献
总结
硕士期间发表论文
致谢


【参考文献】：
期刊论文
[1]苯并恶嗪树脂的耐热改性研究进展[J]. 王琦玲,贺海龙,李玲.  合成树脂及塑料. 2012(02)
[2]含氮杂环化合物的研究进展[J]. 张进,肖国民.  石油化工. 2011(06)
[3]吡啶硝化衍生物的合成及应用[J]. 张启戎,左军,陈学林,郁卫飞.  化学研究与应用. 2002(04)



本文编号：3532441