HDAC抑制剂西达本胺的专利分析

发布时间：2021-12-12 14:16

　　本文对组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂类上市药物进行了简要介绍,重点以具有我国自主知识产权并荣获第十九届中国专利金奖的药物西达本胺为研究对象,通过对其相关专利文献的检索、统计,对其申请量趋势、技术来源国区域分布、关键申请人、技术主题分布、法律状态等专利信息进行分析整理,并梳理了其技术演进脉络及发展路线。基于西达本胺上述专利信息提出些许建议,以期为中国医药企业的药物研发及专利布局等提供参考。 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(01)北大核心CSCD

【文章页数】：7 页

【部分图文】：

原研专利文献引用及被引用情况

在Chemical Book网站检索各药物供应商见图2，可以看出对伏立诺他的关注度及其影响力远高于其他药物，当然这与其为首个HDAC抑制剂药物而受到更广泛关注有密切关系，但是也一定程度上反映了该药物专利布局的成功。相比之下具有我国自主知识产权的药物西达本胺还存在较大扩展空间。2 西达本胺

西达本胺(chidamide)，化学名为N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-[(E)-3-(3-吡啶)丙烯酰基]氨甲基]苯甲酰胺，CAS RN号743420-02-2，分子式C22H19N4O2F，相对分子质量390.4，结构式见图3[5]。该药的研发主要基于2种先导化合物的发现与修饰，2种先导化合物分别是tacedinaline(别名CI-994)和恩替诺特(entinostat，别名MS-275)，二者的结构式见图3。tacedinaline具有广谱抗肿瘤活性，对HDAC具有一定的抑制作用，是第一个进入临床试验的苯甲酰胺类HDAC抑制剂。1999年，日本研究人员报道了对HDAC抑制活性更高的entinostat，该药随后由美国辛达克斯制药公司(Syndax)进行开发，于2013年9月被美国FDA授予突破性疗法认定，与芳香化酶抑制剂依美西坦联用，用于经非甾体芳香酶抑制剂治疗后病情恶化的绝经乳腺癌患者，治疗局部复发或雌激素受体阳性的转移性乳腺癌[6]。

【参考文献】：
期刊论文
[1]西达本胺治疗外周T细胞淋巴瘤中国专家共识（2016版）[J]. 马军,石远凯,朱军,李建勇,沈志祥,姜文奇.  中国肿瘤临床. 2016(08)
[2]组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物及其专利信息分析[J]. 钱丽娜,张长春,黄璐.  中国新药杂志. 2016(05)
[3]组蛋白去乙酰化酶抑制剂在非肿瘤领域的研究进展[J]. 陆爱军,刘健.  中国药学杂志. 2012(05)
[4]全球医药快讯[J].   世界临床药物. 2009(03)

硕士论文
[1]西达本胺的绿色合成工艺研究、核苷类药物关键中间体2’-C-甲基尿苷的合成工艺研究[D]. 户晖.华东理工大学 2017



本文编号：3536824