利多卡因凝胶贴膏的制备与质量评价

发布时间：2021-12-21 18:18

　　目的:制备利多卡因凝胶贴膏,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以初黏力、持黏力、剥离强度和感官评价的综合评分为指标优化处方;采用高效液相色谱法进行含量测定及体外释放度研究。结果:最佳基质处方为甘羟铝∶聚丙烯酸钠∶高岭土∶明胶=0. 3∶5∶7∶2. 5,3批样品的含量测定结果为100. 6%,99. 8%,100. 2%; 6 h平均累积释放率分别为（91. 47%±3. 52%）,（92. 41%±4. 25%）和（90. 14%±4. 18%）,n=6; 30℃放置6个月黏附性及主药含量无显著改变。结论:该方法制备的利多卡因凝胶贴膏外观平整,质量稳定、可控。 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(05)北大核心CSCD

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

3批样品的体外释放曲线(n=6)

经皮给药制剂中常用的透皮促进剂有氮酮、油酸等。按优化后处方，分别制备含0.5%,1.0%氮酮及不含氮酮的凝胶贴膏，进行体外透皮试验。采用立式改良Franz扩散池，接收池容积18 m L，扩散有效渗透面积3.14 cm2，将巴马小型猪皮角质层侧朝向供给池，真皮侧朝向接收池，再将剪裁好的凝胶贴膏贴于角质层侧，将供给池与接收池连接并固定好。在接收池内加入预热至(37±0.5)℃的pH 7.4磷酸盐缓冲液，开动恒温37℃水浴和磁力搅拌，开始计时。分别于2,4,6,8,10和12 h从接收池中取样2 m L[同时立即补充等量(37±0.5)℃的pH 7.4磷酸盐缓冲液]，测定各样品溶液中利多卡因的含量，再计算各时间点(t)的单位面积累积释放量(Q，μg·cm-2)，绘制Q-t曲线。透皮促进剂对皮肤渗透量的影响，见图2。由图2可知，加入透皮促进剂可改善主药利多卡因的经皮吸收;氮酮加入量0.5%和1.0%制得的凝胶贴膏，主药利多卡因的12 h经皮吸收量基本相同。由此可知，处方中氮酮加入量确定为0.5%。

【参考文献】：
期刊论文
[1]利多卡因巴布剂体外透皮吸收研究[J]. 沈晨,王强,王东凯.  广东化工. 2018(16)
[2]洛索洛芬钠巴布剂的制备及质量评价[J]. 罗静,张涛,黄华,丁彦吉,刘泽荣.  中国医药工业杂志. 2012(02)
[3]利多卡因的临床应用[J]. 郑连文.  中国现代药物应用. 2010(17)
[4]促进剂对酮洛芬巴布剂体外透皮性的影响探讨[J]. 何文,李勇,张国晴,何杨虎,何平平.  中国医院药学杂志. 2007(12)
[5]正交实验法优选巴布剂基质配方的研究[J]. 周晖,王东凯.  中国现代应用药学. 2006(S2)
[6]正交设计法优化巴布剂基质处方[J]. 奚炜,胡晋红,朱全刚,刘继勇.  药学服务与研究. 2004(01)



本文编号：3544942