药物固有溶出测定法及应用进展

发布时间：2022-01-02 03:04

　　药物的固有溶出是指一定量的药物在一定介质中,单位面积和单位时间内药物溶出的质量,通常表示为固有溶出速率（intrinsic dissolution rate,IDR）。固有溶出速率可以反映药物的纯度,也可用于评价不同来源、批次、晶型或结晶条件的原料药的一致性,还可用于考察药物不同盐基、晶型、粒度、表面活性剂、pH等因素对溶出的影响,在一定程度上预测药物制剂的溶出行为,从而预测药物的生物利用度和疗效。因此,药物的固有溶出速率可以为原料药质量评价、生产工艺的筛选提供数据支撑,为药物剂型的选择和处方的设计提供指导意见。本文系统地介绍了药物固有溶出常用的测定方法如转盘法、定盘法、粗颗粒法和悬浮颗粒法等的实验装置、实验参数及影响因素,并简要介绍了固有溶出测定法在创新药物研究及一致性评价工作中的应用情况。 

【文章来源】：药物分析杂志. 2020,40(09)北大核心CSCD

【文章页数】：7 页

【部分图文】：

固有溶出测定装置示意图

转盘法：转盘法实验装置见图2-A。药物薄片被压制在的旋转支架下部的模腔中，药物薄片下表面暴露。将载药模具浸入溶出介质中（图2-B），设定转动速度，进行试验。实验参数包括：药物用量<500 mg；压力：15 MPa，保持1～2 min；转速：60～500r·min-1（优选300 r·min-1）；距底部的距离：不低于1.0 cm；溶出介质体积：225～900 m L；模具的直径：0.1～1 cm。定盘法：转盘法实验装置见图3-A。药物薄片被压制在定盘模腔中，药物薄片上表面暴露。将载药模具放置在平底溶出杯底部（图3-B）。搅拌装置（如桨叶）与药物薄片的距离通常为2.54 cm。

定盘法实验装置（A）及安装（B）图示


本文编号：3563341