异甘草素聚乳酸纳米粒的制备及在大鼠体内药动学

发布时间：2022-04-27 18:43

　　目的制备异甘草素聚乳酸纳米粒,考察其在大鼠体内吸收生物利用度。方法采用改良的自乳化溶剂挥发法制备异甘草素聚乳酸纳米粒。激光粒度分析仪测定平均粒径及分布、Zeta电位,并对其包封率、载药量和体外释放情况进行考察。比较异甘草素原料药和异甘草素聚乳酸纳米粒药动学行为及经大鼠灌胃后的吸收生物利用度。结果异甘草素聚乳酸纳米粒平均粒径为（190.22±3.09） nm,多分散性指数（PDI）为0.149±0.039,Zeta电位为（-12.5±0.27） mV,包封率为（74.94±1.18）%,载药量为（8.45±0.66）%。异甘草素聚乳酸纳米粒在体外具有缓慢释药特征,释药过程符合Weibull模型:LnLn[1/（1-M_t/M_∞）]=0.519 4Lnt-1.3919（r=0.972 8）。大鼠体内药动学显示,异甘草素聚乳酸纳米粒的相对生物利用度提高至170.02%。结论异甘草素聚乳酸纳米粒体外具有明显的缓释特征,口服后可有效促进异甘草素体内吸收。 

【文章页数】：5 页

【部分图文】：

异甘草素聚乳酸纳米粒的粒径分布

异甘草素聚乳酸纳米粒的Zeta电位

取异甘草素原料药混悬液及其聚乳酸纳米粒混悬液2 mL,异甘草素含有量均为2 mg,置于经处理好的透析袋中,两端扎紧。避光操作,以 2.0%十二烷基硫酸钠溶液150 mL为溶出介质,转速设置为100 r·min-1,温度为(37±1)℃。分别在0,0.25,0.5,1,2,3,4,6,8,12,24,36和48 h取外液2.0 mL,及时补充2.0 mL的空白释放介质。测定各时间点的药物含量,并计算各时间点的累积释放度,绘制体外溶出曲线(图3)。由结果可知,将异甘草素制备成聚乳酸纳米粒后,体外释药具有明显的缓释释药特征。2.4.3 释药模型拟合

【参考文献】：
期刊论文
[1]鬼臼毒素纳米靶向制剂的制备与理化性质评价[J]. 王耿焕,沈和平,金成胜,黄嬛,蒋小红,褚正民.  医药导报. 2018(10)
[2]叶酸壳寡糖修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒对耐紫杉醇人卵巢癌细胞增殖的影响[J]. 邓艾平,王奕,刘珏,胡振夏,符旭东.  医药导报. 2018(06)
[3]高乌甲素磷脂复合物及其固体分散体在大鼠体内的药动学[J]. 刘蒸生,郝海军,马进安.  医药导报. 2018(04)
[4]青藤碱磷脂复合物的制备、表征及体外透皮研究[J]. 魏永鸽,徐凯.  天然产物研究与开发. 2018(08)
[5]槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性[J]. 徐红,高萌,关欣,董浩,董仁超,丛中笑,张成鸿,田燕.  医药导报. 2018(03)
[6]高乌甲素磷脂复合物纳米粒的制备、表征及药动学研究[J]. 徐凯,魏永鸽.  天然产物研究与开发. 2018(05)
[7]盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究[J]. 戴东波,徐金中,尤文挺,胡利明,陈才铭,尚小广.  中国现代应用药学. 2017(08)
[8]异甘草素羟丙基-β-环糊精包合物的透皮吸收研究[J]. 龚又明,覃军,邓广海,周海玲,罗明超,高妮.  食品与药品. 2017(04)
[9]羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的制备及其工艺优化[J]. 梁劲康,吴得天,胡巧红,吴雅琼.  医药导报. 2016(11)
[10]纳米给药系统的抗肿瘤药物联合治疗策略[J]. 叶鹏,张文典,杨坦,盖永康,项光亚.  医药导报. 2016(07)

硕士论文
[1]壳聚糖修饰漆黄素聚乳酸纳米粒的制备及其评价[D]. 丁洋洋.江苏大学 2017
[2]异甘草素脂质体的研究[D]. 王奇.沈阳药科大学 2004



本文编号：3648981