靶向PRC2相关蛋白小分子抑制剂的研究进展

发布时间：2022-08-10 17:14

　　多梳抑制复合物（polycomb repressive complex 2, PRC2）的异常表达与多种疾病的形成、发展相关,抑制正常或过度活跃的PRC2可以在几种癌症中降低细胞存活率并抑制肿瘤生长,因此,相关小分子抑制剂的研发成为了当前表观遗传学相关抗肿瘤策略的热点领域。靶向enhancer of zeste homologue 2 （EZH2）的S-腺苷-L-甲硫氨酸（S-adenosyl-L-methionine, SAM）结合位点的小分子抑制剂中已有药物经过FDA批准上市,然而,此类抑制剂的获得性耐药性问题同时值得关注。靶向胚胎外胚层发育蛋白（embryonic ectoderm development, EED）的两个不同结合位点的药物也在不断向前发展, EZH2-EED PPI抑制剂的研发因全新且独特的作用机制受到广泛关注。本文综述了各类靶向PRC2相关蛋白小分子抑制剂的研究进展,为相关药物的进一步研发提供参考。 

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【文章目录】：
1 靶向EZH2抑制剂(表1)的研究进展
    1.1 非吡啶酮类抑制剂
    1.2 吡啶酮类抑制剂
2 靶向EED抑制剂的研究进展
    2.1 结合于EED顶部的H3K27me3结合位点的变构抑制剂
    2.2 结合于EED底部的EZH2结合位点的PPI抑制剂
3 结语与展望



本文编号：3674031