奥美沙坦酯的合成工艺优化

发布时间：2022-10-09 15:44

　　奥美沙坦酯（olmesartanmedoxomil）是一种血管紧张素Ⅱ类受体拮抗剂,临床上用于治疗高血压。为了改进奥美沙坦酯的合成工艺以利于工业化生产,以4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯和N-三苯基甲基-5-（4-溴甲基联苯-2-基）四氮唑为原料,经缩合、水解,与4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮进行酯化反应得到三苯甲基奥美沙坦酯,脱除保护基团得到奥美沙坦酯粗品,最后通过重结晶得到奥美沙坦酯成品,总收率在65%以上。最终产品经过核磁氢谱、质谱、熔点、高效液相色谱等测定,优化后的工艺路线具有原材料价格较低、产品纯度高、操作简单、易工业化等优点。 

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
1 前言
2 实验部分
    2.1 分析仪器及试剂
    2.2 奥美沙坦酯的合成
        2.2.1 中间体4的合成
        2.2.2 三苯甲基奥美沙坦酯的合成
        2.2.3 奥美沙坦酯粗品的合成
        2.2.4 奥美沙坦酯的合成
3 结果与讨论
    3.1 中间体4的合成工艺条件的选择及优化
    3.2 三苯甲基奥美沙坦酯的合成工艺条件选择及优化
    3.3 奥美沙坦酯粗品的合成条件的选择及优化
    3.4 重结晶条件的选择及优化
4 结论


【参考文献】：
期刊论文
[1]奥美沙坦酯及其关键中间体的合成方法[J]. 韩薇薇,吴金龙.  化学试剂. 2013(08)
[2]奥美沙坦酯的临床研究进展[J]. 郭冬华,韩常宝.  中国临床医生. 2012(11)
[3]奥美沙坦酯合成路线图解[J]. 张海波,陈国俊,孟霆.  中国医药工业杂志. 2009(11)
[4]抗高血压药奥美沙坦酯合成新路线和相关杂质的研究[J]. 吴泰志,刘晓华,张福利,谢美华.  药学学报. 2006(06)



本文编号：3688912