靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展

发布时间：2022-12-08 07:29

　　缺氧诱导因子-1α（hypoxia induced factor-1α,HIF-1α）是肿瘤适应缺氧微环境的重要调节因子。它调控细胞增殖与存活、新陈代谢、血管生成、入侵与转移等相关行为的100多个靶基因,而HIF-1α/p300是调控这些下游基因表达的重要复合物,靶向HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用展开抑制剂的开发成为抗肿瘤药物研究的又一热点。本文对HIF-1α信号通路、HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用的结合模式以及近年HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用抑制剂的研究进展进行了综述,为该类抑制剂的设计提供参考。 

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【文章目录】：
1 HIF-1α蛋白信号通路
2 HIF-1α/p300蛋白-蛋白相互作用模式
3 HIF-1α/p300/CBP PPI抑制剂的研究进展
    3.1 拟肽类抑制剂
    3.2 小分子类靶向HIF-1α/p300抑制剂
        3.2.1 天然产物类抑制剂Cook等[19]发现环二
        3.2.2 上市药物中发现的HIF-1ɑ/p300 PPI抑制剂
        3.2.3 新型合成小分子类抑制剂
4 结语与展望



本文编号：3713822